公开(公告)号

CN1313436C

公开(公告)日

2007.05.02

申请(专利)号

CN03809873.3

申请日期

2003.04.24

专利名称

肿瘤成像化合物

主分类号

C07C229/00(2006.01)I

分类号

C07C229/00(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2002.4.30 US 60/377,124

申请(专利权)人

埃默里大学

发明(设计)人

M·M·古德曼;J·麦克科纳西

地址

美国佐治亚州

颁证日

国际申请

2003-04-24 PCT/US2003/012748

进入国家日期

2004.11.01

专利代理机构

上海专利商标事务所有限公司

代理人

周承泽

国省代码

美国;US

主权项

一种具有普通结构的氨基酸类似物 其中R1是X、X-HC＝CH-，R2是H R4是-(CkH2k+1)，-(CkH2k-1)或-(CkH2k-3) 其中， a是1-5， 当y是1时，z是2；当y是2时，z是4， k是1-5，其中当R4是CkH2k-1或CkH2k-3时，k不是1，和 X是18F、123I、124I、125I、131I、75Br、76Br、77Br、82Br或At。

摘要

本发明提供了新的氨基酸化合物，用于脑和躯体肿瘤的检测和评估。这些化合物将α-氨基异丁酸(AIB)类似物的有利特性，即它们在肿瘤中迅速摄取和延长保留的特性与卤素取代物的特性相结合，包括某些有用的卤素同位素，例如氟-18、碘-123、碘-124、碘-125、碘-131、溴-75、溴-76、溴-77、溴-82、砹-210、砹-211以及其他砹同位素。此外，所述化合物可采用已知的螯合复合物用锝和铼标记。本文揭示的氨基酸化合物在体内对受试者施用时，对于靶位点有高度的特异性。优选的氨基酸化合物包括[¹⁸F]FAMP、([¹⁸F]5a)和[¹⁸F]N-MeFAMP、([¹⁸F]5b)。本发明还描述了由连接于4、5或6元碳链环的α-氨基酸部分组成的药物组合物。所述被标记的氨基酸化合物对于通过正电子发射断层扫显像(PET)和单光子发射计算机断层显像术(SPECT)作为检测和/或监测受试者中的肿瘤的成像剂是有用的。

国际公布

2003-11-13 WO2003/093412 英