公开(公告)号

CN1950371A

公开(公告)日

2007.04.18

申请(专利)号

CN200580015000.8

申请日期

2005.05.06

专利名称

用作组胺H3受体配体的四氢萘啶衍生物

主分类号

C07D471/04(2006.01)I

分类号

C07D471/04(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.5.12 EP 04291222.0

申请(专利权)人

辉瑞大药厂

发明(设计)人

G·卢恩;J·P·玛希亚斯;R·S·斯特朗

地址

美国纽约州

颁证日

国际申请

2005-05-06 PCT/IB2005/001267

进入国家日期

2006.11.10

专利代理机构

中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人

张 敏

国省代码

美国;US

主权项

式(I)或(I′)的化合物或其药物上可接受的盐或溶剂合物， 其中通式(I)的结构式如下： 通式(I′)的结构式如下： 其中： ·R1为het1，它可选地被一个或两个取代基取代，所述的取代基独立地选自： 卤素； 可选地被卤素取代的(C1-C4)烷基； 可选地被卤素取代的(C1-C4)烷氧基； CN； 吗啉代； -NR2R3； -(CH2)nC(O)NR2R3； -(CH2)nC(O)O-R4； -(CH2)n-NR5-C(O)-R4； -(CH2)n-NR5-C(O)-NR2R3； -SO2-NR2R3； -SO2-(C1-C4烷基)； -R6； -O-R6； 其中取代基各自独立； n为选自0、1、2和3的整数； R2、R3彼此独立地选自氢和(C1-C4)烷基或R2和R3与它们所连接的N原子一起形成4、5、6或7元饱和杂环； R4和R5彼此独立地选自氢和(C1-C4)烷基； R6为可选地被卤素、(C1-C4)烷基或(C2-C4)烷氧基取代的苯基； ·A为： (i)如下通式的基团： 其中： m为2-6的整数； R7和R8各自独立地选自氢、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基和羟基(C1-C6烷基)或 R7和R8与它们所连接的N原子一起形成4-、5-、6-或7-元饱和杂环，其中1个C原子可选地被N、O、S、SO或SO2代替，且其中所述的饱和杂环可选地被一个或两个独立地选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4烷基)、羟基、C(O)O(C1-C4)烷基、-C(O)-(C1-C4)烷基-NH2、-C(O)NH2、卤素、氨基、(C1-C4)烷氨基和二[(C1-C4)烷基]氨基的基团取代； 或 (ii)如下通式的基团： 其中： p为选自0、1和2的整数； Q表示4、5或6元饱和杂环，它可选地被氢、(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、羟基(C1-C6烷基)、-(C1-C4)烷基-COOH和-(C1-C4)烷基-O-(C1-C4)烷基-COOH取代； 其中het1选自具有5-10个环原子的单环或双环杂芳族基团，所述的环原子中含有1、2、3或4个选自氮、氧和硫的杂原子。

摘要

本发明涉及四氢萘啶衍生物和这类衍生物的制备方法、用于制备它们的中间体、含有它们的组合物及其应用。所述的四氢萘啶衍生物为H3配体并且用于许多疾病、病症和疾患，特别是炎症、过敏性和呼吸系统疾病、病症和疾患。

国际公布

2005-11-24 WO2005/111036 英