公开(公告)号

CN1956984A

公开(公告)日

2007.05.02

申请(专利)号

CN200580017003.5

申请日期

2005.03.30

专利名称

1,3,4-二唑-2-酮作为PPAR-δ调节剂

主分类号

C07D417/12(2006.01)I

分类号

C07D417/12(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.4.1 US 60/558,420

申请(专利权)人

安万特药物公司

发明(设计)人

D·G·麦加里;J·格利策;S·凯尔;K·尚德罗斯;J·梅里尔;W·文德勒

地址

美国新泽西州

颁证日

国际申请

2005-03-30 PCT/US2005/010855

进入国家日期

2006.11.27

专利代理机构

北京市中咨律师事务所

代理人

黄革生;林柏楠

国省代码

美国;US

主权项

式I的化合物或其立体异构体、互变异构体或溶剂化物或药学上可接受的盐， 其中 ARYL为苯基或吡啶基，其中所述苯基或吡啶基任选地为选自以下基团的一个或多个取代基所取代：卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6全氟烷基、C1-6烷硫基、羟基、羟基C1-6烷基、C1-4酰氧基、硝基、氰基、C1-6烷基磺酰基、氨基、C1-6烷基氨基以及C1-6烷氧羰基； Z为-O(CH2)n-、-SO2(CH2)n-、-(CH2)n-Y-(CH2)n-、-(CH2)n-CO-、-O(CH2)n-CO- 或-(CH2)n-Y-(CH2)n-CO-，其中Y为NR3、O或S，R3选自H、C1-6烷基、C3-8环烷基、C1-6烷基C3-8环烷基和苯甲基，n独立地是1到5的整数； X为NR3、O或S，其中R3如上面所定义； R1为H、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6全氟烷基；羟基C1-6烷基、硝基、氰基和C1-6烷基氨基；以及 R2为取代的或未取代的苯基、吡啶基或噻吩基，其中取代基选自以下一组基团：卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6全氟烷基、C1-6烷硫基、羟基、羟基C1-6烷基、C1-4酰氧基、硝基、氰基、C1-6烷基磺酰基、氨基、C1-6烷基氨基和C1-6烷氧羰基； 条件是当Z为-O(CH2)n-或-SO2(CH2)n-，并且ARYL为苯基时，R2不为苯基。

摘要

本发明涉及1，3，4-二唑酮化合物及其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体或溶剂化物。本发明的化合物为PPAR-δ的调节剂，因此用作药剂，尤其用于治疗脱髓鞘疾病以及脂肪酸代谢和葡萄糖利用的紊乱。

国际公布

2005-10-20 WO2005/097763 英