_中国药品专利文献数据库

公开(公告)号

CN1950381A

公开(公告)日

2007.04.18

申请(专利)号

CN200580014656.8

申请日期

2005.04.28

专利名称

具有非典型抗精神病活性的吡咯并[2,1-b]苯并硫氮杂类的脱烷基化衍生物

主分类号

C07D513/04(2006.01)I

分类号

C07D513/04(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.5.7 IT RM2004A000222

申请(专利权)人

希格马托制药工业公司

发明(设计)人

P·米内蒂;M·A·迪切萨雷;O·吉拉迪;M·O·廷蒂;P·卡米纳蒂

地址

意大利罗马

颁证日

国际申请

2005-04-28 PCT/IT2005/000246

进入国家日期

2006.11.07

专利代理机构

中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人

陈轶兰

国省代码

意大利;IT

主权项

式(I)化合物：其中： A是CH-CH2或C＝CH； R是氢、卤素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基、C5-C6环烷基； R1是1-哌嗪基、1-高哌嗪基和1-哌啶基； R2是氢、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基、CHO、CH＝NOH、CH2OH；条件是，当R是Cl时，A不是C＝CH，它们的单一旋光异构体、其混合物和它们药学可接受的盐。

摘要

式(I)的吡咯并[2，1-b]苯并硫氮杂类衍生物，其中，A是CH-CH₂C＝CH；R是氢、卤素、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷硫基、C₁-C₄烷基、C₅-C₆环烷基；R₁是1-哌嗪基、1-高哌嗪基和1-哌啶基；R₂是氢、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷硫基、C₁-C₄烷基、CHO、CH＝NOH、CH₂OH。式(I)化合物具有特征性的非典型抗精神病活性，因此作为药物是有用的，尤其用于治疗和预防精神分裂症、偏执状态、躁狂抑郁状态、情感领域的障碍、社交退化、人格退化和幻觉。所述化合物也呈现有利的药代动力学性质。

国际公布

2005-11-17 WO2005/108403 英

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