公开(公告)号

CN1950380A

公开(公告)日

2007.04.18

申请(专利)号

CN200580014009.7

申请日期

2005.05.04

专利名称

作为艾滋病病毒病毒复制抑制剂的(1,10B-二氢-2-(氨羰基-苯基)-5H-吡唑并[1,5-c][1,3]苯并嗪-5-基)苯基甲

主分类号

C07D498/04(2006.01)I

分类号

C07D498/04(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.5.4 EP 04101913.4;2004.8.25 US 60/604,275

申请(专利权)人

泰博特克药品有限公司

发明(设计)人

A·塔里;L·E·J·米基尔斯;K·L·A·范阿克;D·L·N·G·瑟勒劳克斯

地址

爱尔兰科克郡

颁证日

国际申请

2005-05-04 PCT/EP2005/052041

进入国家日期

2006.10.31

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

谭明胜;李连涛

国省代码

爱尔兰;IE

主权项

式(I)化合物、其N-氧化物、立体异构形式或盐， 其中a是0、1、2、3、4或5； R1是氢、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12环烷基、Het、芳基，或是取代基取代的C1-10烷基，所述取代基选自Het、芳基、C3-12环烷基、氨基和单或二取代的氨基，其中在氨基上的取代基分别选自C1-10烷基、C2-10烯基、C3-12环烷基、Het和芳基； R2是氢、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12环烷基、Het、芳基，或是被取代基取代的C1-10烷基，其中取代基选自Het、芳基、C3-12环烷基、氨基和单或二取代的氨基，其中氨基上的取代基分别选自C1-10烷基、C2-10烯基、C3-12环烷基、Het和芳基； 或R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成5至12元饱和的或部分饱和的杂环，所述杂环可以任选被选自下述的取代基取代：C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12环烷基、C1-6烷氧基羰基、Het、芳基或被取代基取代的C1-10烷基，烷基的取代基选自Het、芳基、C3-12环烷基、氨基和单或二取代的氨基，其中在氨基上的取代基分别选自C1-10烷基、C2-10炔基、C3-12环烷基、Het和芳基； R3是羧基、卤素、硝基、C1-10烷基、C3-12环烷基、全氟C1-10烷基、氰基、氨基、单或二取代的氨基、氨羰基、单或二取代的氨羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷硫基、C1-10烷基磺酰基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基或任选被取代C1-10烷基取代的哌嗪基，其中在任何所述氨基上的取代基分别独立选自C1-10烷基、C2-10烯基、C3-12环烷基、Het和芳基； 芳基是苯基，任选被取代一或多个取代基取代，取代基选自C1-10烷基、多卤代C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷硫基、C1-10烷基磺酰基、硝基、氰基、卤素、C3-7环烷基、C1-10烷基羰基、羧基、C1-10烷氧基羰基、氨基、单或二取代的氨基、氨羰基、单或二取代的氨羰基，其中在任何所述氨基上的取代基各自独立地选自苯基、C1-10烷基、C2-10烯基、C3-12环烷基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基或任选被C1-10烷基取代的哌嗪基；Het是5或6元芳香的、饱和的或部分饱和的、单环的或双环的杂环，具有一个活动多个分别独立选自N、O或S的杂原子，并且所述杂环可任选被一个或可能时被一个以上取代基取代，所述取代基选自C1-10烷基、多卤代C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷硫基、C1-10烷基磺酰基、硝基、氰基、卤素、C3-12环烷基、C1-10烷基羰基、羧基、C1-10烷氧基羰基、氨基、单或二取代的氨基、氨羰基、单或二取代的氨羰基，其中在任何所述氨基上的取代基各自独立地选自苯基、C1-10烷基、C2-10烯基、C3-7环烷基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基或任选被C1-10烷基取代的哌嗪基。

摘要

本发明涉及作为HIV病毒的病毒复制抑制剂的5H-吡唑并[1，5-c][1，3]苯并嗪-5-基)苯基甲羰基衍生物、其制备方法以及药物组合物、其作为药物的用途和含有它们的诊断试剂盒。本发明还涉及所述的HIV抑制剂与其它抗逆转录酶病毒试剂的结合。本发明还涉及它们作为指标化合物或作为试剂在检验中的用途。本发明的化合物用于预防或治疗HIV感染和治疗AIDS。

国际公布

2005-11-10 WO2005/105810 英