公开(公告)号

CN1950378A

公开(公告)日

2007.04.18

申请(专利)号

CN200580014209.2

申请日期

2005.04.27

专利名称

作为IKK抑制剂的噻吩并哒嗪类化合物

主分类号

C07D495/04(2006.01)I

分类号

C07D495/04(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.5.4 US 60/568,372

申请(专利权)人

霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明(设计)人

S·S·拉瓦迭;E·B·肖格伦;F·X·塔拉马斯

地址

瑞士巴塞尔

颁证日

国际申请

2005-04-27 PCT/EP2005/004478

进入国家日期

2006.11.03

专利代理机构

中科专利商标代理有限责任公司

代理人

柳春琦

国省代码

瑞士;CH

主权项

式I的化合物：其中： R1为芳基或杂芳基； A为S或O； Y和Z中的一个为-NR2R3或氰基，并且另一个为-C(O)NR4R5；以及 R2、R3、R4和R5各自独立地为氢或C1-12烷基；或其药用盐、溶剂化物或前药；其中术语“芳基”是指由单-、双-或三环芳族环组成的一价环状芳族烃部分，其任选被1、2、3或4个取代基取代，所述的取代基独立地选自：C1-12烷基，环烷基，环烷基-C1-12烷基，杂烷基，羟基-C1-12烷基，氰基-C1-12烷基，杂环基-C1-12烷基，卤素，硝基，氰基，羟基、C1-12烷氧基，氨基、酰基氨基、单-C1-12烷基取代的氨基、二-C1-12烷基氨基、卤代-C1-12烷基，卤代-C1-12烷氧基，-COR(其中R为氢，C1-12烷基，苯基或苯基-C1-12烷基)，-(CR’R”)n-COOR(其中n为0至5的整数，R’和R”独立地为氢或C1-12烷基，和R为氢，C1-12烷基，环烷基，环烷基-C1-12烷基，苯基或苯基-C1-12烷基)或-(CR’R”)n-CONRaRb(其中n为0至5的整数，R’和R”独立地为氢或C1-12烷基，和Ra和Rb彼此独立地为氢、C1-12烷基，环烷基，环烷基-C1-12烷基，苯基或苯基-C1-12烷基)； 术语“杂芳基”是指含有至少一个芳族环的5至12个环原子的单环或双环一价基团，所述的芳族环含有选自N、O或S中的1、2或3个环杂原子，余下的环原子是C，理解的是杂芳基的连接点将在芳族环上，并且杂芳基任选被1、2、3或4个取代基取代，所述的取代基独立地选自：C1-12烷基，环烷基，环烷基-C1-12烷基，杂烷基，羟基-C1-12烷基，氰基-C1-12烷基，杂环基-C1-12烷基，卤素，硝基，氰基，羟基、C1-12烷氧基，氨基、酰基氨基、单-C1-12烷基取代的氨基、二-C1-12烷基氨基、卤代-C1-12烷基，卤代-C1-12烷氧基，-COR(其中R为氢，C1-12烷基，苯基或苯基-C1-12烷基)，-(CR’R”)n-COOR(其中n为0至5的整数，R’和R”独立地为氢或C1-12烷基，和R为氢，C1-12烷基，环烷基，环烷基-C1-12烷基，苯基或苯基-C1-12烷基)或-(CR’R”)n-CONRaRb(其中n为0至5的整数，R’和R”独立地为氢或C1-12烷基，和Ra和Rb彼此独立地为氢、C1-12烷基，环烷基，环烷基-C1-12烷基，苯基或苯基-C1-12烷基)； 术语“杂烷基”是指C1-12烷基，其中1、2或3个氢原子被取代基所代替，所述的取代基独立地选自：-ORa，-NRbRc和-S(O)nRd(其中n为0至2的整数)，理解的是杂烷基的连接点通过碳原子，其中Ra为氢，酰基，C1-12烷基，环烷基或环烷基-C1-12烷基；Rb和Rc彼此独立地为氢、酰基，C1-12烷基，环烷基，或环烷基-C1-12烷基；和当n为0时，Rd为氢，C1-12烷基，环烷基，或环烷基-C1-12烷基，并且当n为1或2时，Rd为C1-12烷基，环烷基，环烷基-C1-12烷基，氨基、酰基氨基、单-C1-12烷基氨基或二-C1-12烷基氨基； 术语“环烷基”是指环丙基，环丁基，环戊基，环己基或环庚基； 术语“杂环基”是指由1至3个环组成的、结合有选自氮、氧和硫中的1、2或3或4个杂原子的一价饱和部分。

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，或其药用盐、溶剂化物或前药，其中A、Y、Z和R¹如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物抑制IKK并且可以用作药物。

国际公布

2005-11-10 WO2005/105808 英