公开(公告)号

CN1956960A

公开(公告)日

2007.05.02

申请(专利)号

CN200580016440.5

申请日期

2005.05.19

专利名称

作为有丝分裂驱动蛋白抑制剂的取代的喹啉衍生物

主分类号

C07D215/12(2006.01)I

分类号

C07D215/12(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.5.21 US 60/573,120

申请(专利权)人

希龙公司

发明(设计)人

王为波;R·康斯坦丁;L·M·拉格尼顿;K·贝尔

地址

美国加利福尼亚州

颁证日

国际申请

2005-05-19 PCT/US2005/017961

进入国家日期

2006.11.20

专利代理机构

上海专利商标事务所有限公司

代理人

余 颖

国省代码

美国;US

主权项

式I的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药： 其中： m是0-3的整数； R1选自酰氨基、羧基酯和任选被羟基或卤素取代的C1-C5烷基； R2是氢或C1-C5烷基； R3是-C(＝X)-A，其中A选自芳基、杂芳基、杂环基和环烷基，所有这些基团都可任选被1-4个选自以下的取代基取代：C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、羟基和硝基，且X是氧或硫； R4是-亚烷基-杂环基或-亚烷基-NR7R8，其中的亚烷基是C1-C4直链亚烷基；R7和R8独立选自氢、C1-C4烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基和环烷基烷基； R5选自L-A1，其中的A1选自芳基、杂芳基、杂环基和环烷基，所有这些基团都可任选被1-4个选自以下的取代基取代：C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、羟基和硝基，且其中的L选自氧，-NR9，其中R9是氢或烷基，-S(O)q-，其中q是0、1或2，和任选被羟基、卤素或酰氨基取代的C1-C5亚烷基；和 R6选自C1-C5烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、-CF3、C1-C5烷氧基、卤素和羟基。

摘要

本发明涉及新的取代的喹啉化合物及其药学上可接受的盐、酯或前药，这种新化合物与药学上可接受的运载体的组合物，以及这种新化合物作为驱动蛋白纺锤体蛋白抑制剂的应用。本发明的化合物具有以下通式(I)。

国际公布

2005-12-01 WO2005/113507 英