公开(公告)号

CN1956969A

公开(公告)日

2007.05.02

申请(专利)号

CN200580016580.2

申请日期

2005.04.06

专利名称

作为NK₁拮抗剂和5-羟色胺再吸收抑制剂的2-(芳基烷氧基)-1-苯乙基胺衍生物

主分类号

C07D241/04(2006.01)I

分类号

C07D241/04(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.4.14 SE 0400968-4

申请(专利权)人

阿斯利康（瑞典）有限公司

发明(设计)人

卡西·丹茨曼

地址

瑞典南泰利耶

颁证日

国际申请

2005-04-06 PCT/SE2005/000499

进入国家日期

2006.11.23

专利代理机构

北京市柳沈律师事务所

代理人

封新琴;巫肖南

国省代码

瑞典;SE

主权项

符合结构式1的化合物 其中 R1和R2彼此独立地选自C1-6烷基或C1-6烯基，或与其所连接的氮原子一起形成含有6、7或8个原子的杂环，或者被取代基取代的所述具有6、7或8个原子的杂环，所述取代基选自：氢原子；卤素；C1-4烷基；C1-4烷氧基；或被1、2或3个卤素部分取代的C1-4烷基；氨基；或被C1-4烷基、C1-4烷氧基或被0、1、2或3个卤素部分取代的C1-4烷基取代的氨基； R4为氢原子； n为0、1或2； Ar1为苯基或取代的苯基，所述取代基选自：氢原子、卤素、-S-C1-4烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3个卤素部分取代的C1-4烷基；并且 Ar2为苯基、萘基、四氢萘，或者取代的苯基、萘基、四氢萘，所述取代基选自：氢原子、卤素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3个卤素部分取代的C1-4烷基， 其体内可水解的前体及其药学上可接受的盐。

摘要

本发明披露了式I化合物，其体内可水解的前体，其药学上可接受的盐，其在治疗中的用途，药物组合物和使用其的治疗方法，式I中R¹，R²，n，Ar¹和Ar²如说明书中所定义。示例的化合物是1-(2-萘基甲氧基)-1-苯乙基)哌嗪。所述化合物是对抑郁和其它疾病具有意料适应症的神经激肽1(NK₁)受体拮抗剂和/或5-羟色胺再吸收抑制剂。

国际公布

2005-10-27 WO2005/100324 英