_中国药品专利文献数据库

公开(公告)号

CN1312157C

公开(公告)日

2007.04.25

申请(专利)号

CN200510020151.4

申请日期

2005.01.12

专利名称

卤代二氢青蒿素及其制备方法以及用途

主分类号

C07D493/18(2006.01)I

分类号

C07D493/18(2006.01)I

分案原申请号

优先权

申请(专利权)人

四川科伦药业股份有限公司

发明(设计)人

石雁羽;杨大陆;铙水元;贾安全;邱德清

地址

610000四川省成都市新都卫星城工业开发区南二路

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

成都九鼎天元知识产权代理有限公司

代理人

徐宏

国省代码

四川;51

主权项

一种卤代二氢青蒿素(3R，5aS，6R，8aS，9R，12S，12aR)-八氢-3-卤代亚甲基-6，9-二甲基-3，12-桥氧-12H-吡喃并[4，3-j]-1，2-苯并二塞平-10(3H)醇，其结构式如下式：其中：R为卤族元素氟、氯、溴、碘。

摘要

本发明公开了一种卤代二氢青蒿素，其特别适用于治疗各种癌症；其主要是以二氢青蒿素为母核，将二氢青蒿素上的3-C位甲基卤化，制成卤代二氢青蒿素；利用卤族元素更强的极性，因此比二氢青蒿素的生理活性更强；按二氢青蒿素抗癌原理，其作用方式是其特有的氧桥断裂产生自由基，引起癌细胞膜破裂而杀死癌细胞；a-甲基的卤化有利于吸引3，12碳位上的氧桥断裂产生自由基，可以大大增强药效，卤代二氢青蒿素对体外Hepg2细胞的细胞毒IC50＜8nM，卤化工艺简单并易于工业控制，有很好的专一性，使产品的合成工艺有很好的特异性，并且易于量化控制，无毒副作用。

国际公布