公开(公告)号

CN1956954A

公开(公告)日

2007.05.02

申请(专利)号

CN200580016406.8

申请日期

2005.04.21

专利名称

新的雄激素

主分类号

C07D209/40(2006.01)I

分类号

C07D209/40(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.4.23 EP 04101700.5

申请(专利权)人

欧加农股份有限公司

发明(设计)人

J·范德罗沃;N·M·逖尔胡斯;J·P·M·鲁莫斯;H·T·斯托克;P·H·H·赫姆肯斯

地址

荷兰奥斯

颁证日

国际申请

2005-04-21 PCT/EP2005/051766

进入国家日期

2006.11.21

专利代理机构

中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人

顾颂逦

国省代码

荷兰;NL

主权项

式I化合物或其盐： 其中 X是S或SO2； R1是(1C-6C)烷基、(3C-6C)链烯基或(3C-6C)炔基，各自任选被(3C-6C)环烷基、OH、OC(O)(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基、卤素、氰基、甲酰基、C(O)(1C-4C)烷基、CO2H、CO2(1C-4C)烷基、C(O)NR5R6、S(O)(1C-4C)烷基或者S(O)2(1C-4C)烷基取代； R2是氢、(1C-4C)烷基或C(O)(1C-4C)烷基； R3是任选被(1C-4C)烷基、(1C-4C)氟代烷基、(1C-4C)烷氧基、(1C-4C)氟代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基；或者 R3是任选被(1C-4C)烷基、(1C-4C)氟代烷基、(1C-4C)烷氧基、卤素或氰基取代的5-或6-元芳香杂环结构； R4是苯基或芳香6-元杂环，在其邻位上被1-羟基(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基、C(O)(1C-4C)烷基、CO2(1C-4C)烷基、C(O)NH2、氰基、硝基、或者CH＝NOR 7取代，且任选进一步被(1C-2C)烷基、(1C-2C)氟代烷基或卤素取代；或者 R4是任选被(1C-2C)烷基、(1C-2C)氟代烷基或卤素取代的2-吡啶基； R5和R6独立地是氢或(1C-4C)烷基； R7是氢或C(O)(1C-4C)烷基； R8、R9、R10独立地是氢、(1C-2C)烷基、氟或氯。

摘要

本发明化合物具有根据下式I的结构，其中，X是S或SO₂；R¹是(1C-6C)烷基、(3C-6C)链烯基或(3C-6C)炔基，各自任选被(3C-6C)环烷基、OH、OC(O)(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基、卤素、氰基、甲酰基、C(O)(1C-4C)烷基、CO₂H、CO₂(1C-4C)烷基、C(O)NR⁵R⁶、S(O)(1C-4C)烷基或者S(O)₂(1C-4C)烷基取代；R²是氢、(1C-4C)烷基或C(O)(1C-4C)烷基；R³是任选被(1C-4C)烷基、(1C-4C)氟代烷基、(1C-4C)烷氧基、(1C-4C)氟代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基；或者R³是任选被(1C-4C)烷基、(1C-4C)氟代烷基、(1C-4C)烷氧基、卤素或氰基取代的5-或6-元芳香杂环结构；R⁴是苯基或芳香6-元杂环，在其邻位上被1-羟基(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基、C(O)(1C-4C)烷基、CO₂(1C-4C)烷基、C(O)NH₂、氰基、硝基、或者CH＝NOR⁷取代，且任选进一步被(1C-2C)烷基、(1C-2C)氟代烷基或卤素取代；R⁵是任选被(1C-2C)烷基、(1C-2C)氟代烷基或卤素取代的2-吡啶基；R⁵和R⁶独立地是氢或(1C-4C)烷基；R⁷是氢或C(O)(1C-4C)烷基；R⁸、R⁹、R¹⁰独立地是氢、(1C-2C)烷基、氟或氯；或者其盐或水合物形式。

国际公布

2005-11-03 WO2005/102998 英