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专利名称
4，3’，4’，5’-四甲氧基联苄-3-O-磷酸酯盐及其组合物、制备方法和应用
发明(设计)人
邹 永;钟荣清;张学景;王志新;何树杰
主权项
下述通式(1)的化合物： 其中M为钾、钠或铵离子。
摘要
本发明涉及下述通式(1)表示的4，3′，4′，5′-四甲氧基联苄-3-O-磷酸酯盐，其中M为钾、钠或铵离子；以及还涉及该化合物的组合物、制备方法和在治疗肿瘤的应用。本发明利用Perkin缩合反应首先构建二苯乙烯骨架，经官能团转化后以Raney-Ni为催化剂进行催化氢化，得到的3-羟基-4，3′，4′，5′-四甲氧基联苄在缚酸剂作用下与磷酰化试剂反应，用水洗涤多次后与碱加热混合，制得水溶性4，3′，4′，5′-四甲氧基联苄-3-O-磷酸酯盐，其合成方法及原料便宜，后处理简单；经初步的药理活性研究表明，该化合物作为前体药物具有良好的水溶性和药代动力学性质，显示了良好的抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤。