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主分类号
C07D239/56(2006.01)I
优先权
2000.11.22 EP 00125529.8
国际申请
2001-11-13 PCT/EP2001/013084
主权项
下式的化合物： 其中 R1为C1-C7烷基，C1-C7烷氧基，吡啶基，嘧啶基，苯基，-S-C1-C7烷基，-S(O)2-C1-C7烷基，-N(R)-(CH2)n-N(R)2，-O-(CH2)n-N(R)2，-N(R)2，或选自吗啉基、硫吗啉基、1，1-二氧代硫吗啉基、-O-(CH2)n-吗啉、哌嗪基或C1-C7烷基哌嗪基的环状三级胺； R2为氢，C1-C7烷基，C1-C7烷氧基，卤素或三氟甲基； R3/R3’相互独立地为氢或C1-C7烷基； R4相互独立地为卤素，三氟甲基或C1-C7烷氧基； R相互独立地为氢或C1-C7烷基； X为-C(O)N(R)-或-N(R)C(O)-； Y为-O-，-S-，-SO2-，或-N(R)-； n为1，2，3或4；且 m为0，1或2； 及其药学可接受的酸加成盐。
摘要
本发明涉及通式(1)的化合物，其中R1为低级烷基，低级烷氧基，吡啶基，嘧啶基，苯基，-S-低级烷基，-S(O)2-低级烷基，-N(R)-(CH2)n-N(R)2，-O-(CH2)n-N(R)2，-N(R)2，或环状三级胺基团，该基团可以包含另外的选自N、O或S的杂原子，且其中该基团可通过连接基团-O(CH2)n-与嘧啶环相连接；R2为氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基；R3/R3’相互独立地为氢或低级烷基；R4相互独立地为卤素，三氟甲基或低级烷氧基；X为-C(O)N(R)-或-N(R)C(O)-；Y为-O-，-S-，-SO2-，或-N(R)-；n为1，2，3或4；且m为0，1或2；及其药学可接受的酸加成盐。本发明的化合物具有NK1受体亲和性，且因此合适于治疗与此受体有关的疾病。
国际公布
2002-05-30 WO2002/042280 英