公开(公告)号

CN1956968A

公开(公告)日

2007.05.02

申请(专利)号

CN200580016579.X

申请日期

2005.04.06

专利名称

芳基甘氨酰胺衍生物及其作为NK1拮抗剂和5-羟色胺再吸收抑制剂的用途

主分类号

C07D241/04(2006.01)I

分类号

C07D241/04(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.4.14 SE 0400969-2;2004.4.14 SE 0400967-6

申请(专利权)人

阿斯利康（瑞典）有限公司

发明(设计)人

彼得·伯恩斯坦;卡西·丹茨曼;威廉·帕尔默

地址

瑞典南泰利耶

颁证日

国际申请

2005-04-06 PCT/SE2005/000501

进入国家日期

2006.11.23

专利代理机构

北京市柳沈律师事务所

代理人

封新琴;巫肖南

国省代码

瑞典;SE

主权项

符合式I的化合物， 其中： R1和R2独立地选自C1-6烷基或C1-6烯基，或者与它们所键合的N一起形成具有4、5、6、7或8个原子的杂环或者被取代基取代的所述具有4、5、6、7或8个原子的杂环，所述取代基选自：氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3个卤素部分取代的C1-4烷基、氨基、或者被C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3个卤素部分取代的C1-4烷基取代的氨基； R3是C1-6烷基； R4是氢； n是0、1或2； Ar1是苯基或者取代的苯基，所述取代基独立选自：氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3个卤素部分取代的C1-4烷基； Ar2是苯基、萘基、四氢萘，或者取代的苯基、萘基或四氢萘，所述取代基独立选自：氢、卤素、氰基、硝基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或被1、2或3个卤素部分取代的C1-4烷基， 其体内可水解的前体和药学上可接受的盐。

摘要

本发明披露下式的化合物，其体内可水解的前体、其药学上可接受的盐，其中R¹和R²独立地选自烷基或烯基，或者与它们所键合的N一起形成杂环，n为0-2，Ar¹是苯基或者取代的苯基，Ar²是苯基、萘基、四氢萘，或者取代的苯基、萘基或四氢萘，进一步如说明书中所定义的，所述化合物在治疗中的用途，药物组合物和使用它的治疗方法。本发明的化合物是神经激肽1(NK₁)受体拮抗剂和/或5-羟色胺再吸收抑制剂，对抑郁、焦虑症和其它病情具有医疗效果。

国际公布

2005-10-27 WO2005/100325 英