_中国药品专利文献数据库

公开(公告)号

CN1311829C

公开(公告)日

2007.04.25

申请(专利)号

CN03811258.2

申请日期

2003.05.27

专利名称

抑制由α₄整合素介导的白细胞粘附的杂芳基化合物

主分类号

A61K31/505(2006.01)I

分类号

A61K31/505(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2002.5.24 US 60/383,244

申请(专利权)人

伊兰制药公司

发明(设计)人

安德烈·W·康拉迪;克里斯托夫·M·塞姆科;许英姿;弗兰克·斯塔潘贝克;布赖恩·P·斯图皮;珍妮弗·史密斯;尤金·D·托尔塞特;迈克尔·A·普莱斯

地址

美国加利福尼亚州

颁证日

国际申请

2003-05-27 PCT/US2003/017150

进入国家日期

2004.11.17

专利代理机构

北京律盟知识产权代理有限责任公司

代理人

王允方;刘国伟

国省代码

美国;US

主权项

一种式(I)化合物：其中每一X均独立为氟、氯或溴； p为0或一从1到3的整数； R1选自由甲基和乙基组成的群组； R2选自由低碳烷基、低碳烯基和低碳亚烷基环烷基组成的群组，所述“低碳烷基”指具有1至5个碳原子的单价烷基基团，所述“低碳烯基”指烯丙基，所述“低碳亚烷基环烷基”指由具有1至4个碳原子的二价亚烷基基团与具有一单环的3至6个碳原子的环烷基基团组成的基团；或其医药上可接受的盐。

摘要

本发明揭示与α₄整合素相结合的式(I)化合物，其中该α₄整合素较佳为VLA-4。某些该些化合物亦可抑制白细胞粘附，尤其是由α₄整合素介导的白细胞粘附，其中α₄整合素较佳为VLA-4。这类化合物可用于治疗患病的哺乳动物(例如人类)的炎症性疾病，例如哮喘病、阿尔茨海默氏病(Alzheimer’s disease)、动脉粥样硬化、AIDS痴呆症、糖尿病、炎症性肠病、类风湿性关节炎、组织移植、肿瘤转移及心肌局部缺血。这些化合物还可用于治疗炎症性脑病，例如多发性硬化症。

国际公布

2003-12-04 WO2003/099231 英

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