公开(公告)号

CN1312127C

公开(公告)日

2007.04.25

申请(专利)号

CN03815854.X

申请日期

2003.07.18

专利名称

2-氰基-4-氟吡咯烷衍生物或其盐

主分类号

C07D207/16(2006.01)I

分类号

C07D207/16(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2002.7.23 JP 213654/2002;2002.9.10 JP 264450/2002

申请(专利权)人

安斯泰来制药有限公司

发明(设计)人

早川昌彦;根来贤二;宫本聡;铃木贵之;丸山龙也;中野亮介

地址

日本东京

颁证日

国际申请

2003-07-18 PCT/JP2003/009179

进入国家日期

2005.01.04

专利代理机构

上海专利商标事务所有限公司

代理人

沙永生

国省代码

日本;JP

主权项

通式(I)所示的2-氰基-4-氟吡咯烷衍生物或其制药学上允许的盐： 式中的记号表示以下含义： A：哌啶-4-基、氧杂环丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、四氢-2H-吡喃-4-基、吡唑烷-4-基、1，3-二烷-5-基、8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基、或四氢-2H-噻喃-4-基，这些基团分别都可被取代，其中， 这些取基团可被选自甲酰基、-X、-CO-X、-SO2-X或-CONRR’中的取代基取代， X选自可被-OH、-F或氰基取代的C1-6烷基、C3-14环烷基、苯基、或吡啶基， R和R’相同或不同，为C1-6烷基； 但是，被选自丙-2-磺酰基、2，4，6-三甲基苯磺酰基、苯基甲磺酰基、2-萘-1-基乙磺酰基、7，7-二甲基-6-氧代降冰片烷-1-基甲磺酰基、4-氟苯基、3，5-二氟苯基、4-硝基苯基、4-三氟甲基苯基、4-氰基苯基、4-氰基-3-氟苯基、4-氰基-3，5-二氟苯基、3-氰基-5-氟苯基、苯并唑-2-基或苄基的基取代的哌啶-4-基除外；被选自丙-2-磺酰基、3-氰基吡啶-6-基、4-三氟甲基苯基、4-氟苯基或4-氟苄基的基取代的吡咯烷-3-基除外；以及被乙氧基羰基取代的8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基除外。

摘要

本发明提供了具有优异的二肽基肽酶IV抑制作用的化合物，以及基于该作用的胰岛素依赖性糖尿病(1型糖尿病)、特别是非胰岛素依赖性糖尿病(2型糖尿病)、胰岛素抵抗性疾病、以及肥胖症的治疗剂。

国际公布

2004-01-29 WO2004/009544 日