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专利名称
用于治疗病毒性疾病的膦酸酯、单膦酸酰胺化物、双膦酸酰胺化物
优先权
2003.12.30 US 60/533,745;2004.7.26 US 60/590,987;2
发明(设计)人
程小勤;G·P·库克;M·C·德赛;E·多尔夫勒;何公欣;C·U·金;W·A·李;J·C·罗洛夫;王建英;杨征宇
国际申请
2004-12-29 PCT/US2004/043969
专利代理机构
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
主权项
式I的化合物及其药学上可接受的盐, 其中: Y1A和Y1B独立地为Y1; RX1和RX2独立地为RX; Y1为=O、-O(RX)、=S、-N(RX)、-N(O)(RX)、-N(ORX)、-N(O)(ORX)或-N(N(RX)(RX); RX独立地为R1、R2、R4、W3或保护基; R1独立地为-H或1~18个碳原子的烷基; R2独立地为R3或R4,其中每个R4独立地被0~3个R3基团所取代或者两个R2基团在碳原子上结合在一起,形成3~8个碳的环,并且该环可以被0~3个R3基团所取代; R3为R3a、R3b、R3c或R3d,条件是,当R3连接到杂原子上时,则R3为R3c或R3d; R3a为-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CF3、-CN、N3、-NO2或-OR4; R3b为=O、-O(R4)、=S、-N(R4)、-N(O)(R4)、-N(OR4)、-N(O)(OR4)或-N(N(R4)(R4)); R3c为-R4、-N(R4)(R4)、-SR4、-S(O)R4、-S(O)2R4、-S(O)(OR4)、-S(O)2(OR4)、-OC(R3b)R4、-OC(R3b)OR4、-OC(R3b)(N(R4)(R4))、-SC(R3b)R4、-SC(R3b)OR4、-SC(R3b)(N(R4)(R4))、-N(R4)C(R3b)R4、-N(R4)C(R3b)OR4、-N(R4)C(R3b)(N(R4)(R4))、W3或-R5W3; R3d为-C(R3b)R4、-C(R3b)OR4、-C(R3b)W3、-C(R3b)OW3或-C(R3b)(N(R4)(R4)); R4为-H或1~18个碳原子的烷基、2~18个碳原子的烯基或2~18个碳原子的炔基; R5为1~18个碳原子的亚烷基、2~18个碳原子的亚烯基或2~18个碳原子的亚炔基; W3为W4或W5; W4为R6、-C(R3b)R6、-C(R3b)W5、-SOM2R6或-SOM2W5,其中R6为R4,其中每个R4被0~3个R3基团所取代; W5为碳环或杂环,其中W5独立地被0~3个R2基团所取代;和 M2为0、1或2。
摘要
描述了式(I)的化合物和组合物,适用作抗增殖剂,特别是抗-HPV药物。
国际公布
2005-07-21 WO2005/066189 英