公开(公告)号

CN1313080C

公开(公告)日

2007.05.02

申请(专利)号

CN01811445.8

申请日期

2001.04.20

专利名称

改进的水不溶性药物粒子的制备方法

主分类号

A61K9/14(2006.01)I

分类号

A61K9/14(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2000.4.20 US 60/198,579

申请(专利权)人

斯凯伊药品加拿大公司

发明(设计)人

G·佩斯;A·K·米斯拉

地址

加拿大魁北克省

颁证日

国际申请

2001-04-20 PCT/US2001/012749

进入国家日期

2002.12.19

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

关立新;罗才希

国省代码

加拿大;CA

主权项

制备含有水溶性差药物的微小粒子的方法，包括以下步骤： (a)在水溶性差药物熔点或以上的第一温度范围内高剪切混合水溶性差的药物和一种或多种表面活性剂在不含有机溶剂的水性载体中的混合物，以形成含有药物的热混悬液，其中的药物是熔融的； (b)在第一温度范围和第一压力为2,000psi到30,000psi的范围内均化所述热混悬液以形成含有药物的热匀浆，其中的药物是熔融的； (c)冷却所述热匀浆至低于水溶性差药物熔点的第二温度范围，以形成含有药物的短暂稳定型冷匀浆； (d)在低于药物熔点的第二温度范围和第二压力为2,000psi到30,000psi的范围内向所述冷匀浆实施粒子稳定化能量操作以形成含有药物的稳定微小粒子的冷分散体，其中所述粒子稳定化能量操作选自均化、微流态化、及超声处理；以及 (e)干燥所述冷分散体以形成干燥的含有所述水溶性差药物的微小粒子。

摘要

本发明涉及制备含有水溶性差药物的微小粒子的方法，其步骤包括：(a)在水溶性差药物熔点或以上的第一温度范围内高剪切混合水溶性差的药物和一种或多种表面活性剂在不含有机溶剂的水性载体中的混合物以形成含有药物的热混悬液；(b)在第一温度范围和第一压力范围内均化所述热混悬液以形成含有药物的热匀浆；(c)冷却所述热匀浆至低于水溶性差药物熔点的第二温度范围以形成含有药物的短暂稳定型冷匀浆；(d)在低于药物熔点的第二温度范围和第二压力范围内向所述冷匀浆实施粒子稳定化能量操作以形成含有药物的微小粒子的冷分散体；以及(e)干燥所述冷分散体以形成干燥的含有所述水溶性差药物的微小粒子。

国际公布

2001-11-01 WO2001/080828 英