公开(公告)号

CN1989137A

公开(公告)日

2007.06.27

申请(专利)号

CN200580025063.1

申请日期

2005.05.24

专利名称

作为抗菌剂的3-4-{6-(取代的烷酰基)吡啶-3-基}-3-苯基-5-(1H-1,2,3-三唑-1-基甲基)-1,3-唑烷-2-酮类

主分类号

C07D413/14(2006.01)I

分类号

C07D413/14(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.5.25 GB 0411593.7;2005.1.5 GB 0500054.2

申请(专利权)人

阿斯利康（瑞典）有限公司

发明(设计)人

M·B·格拉维斯托克;F·莱克;周 非

地址

瑞典南泰利耶

颁证日

国际申请

2005-05-24 PCT/GB2005/002051

进入国家日期

2007.01.24

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

邹 锋;李连涛

国省代码

瑞典;SE

主权项

式(I)的化合物或其可药用的盐或前药， 其中： R1选自氢、卤素、氰基、甲基、氰基甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基硫基、和(2-4C)炔基； R2和R3独立地选自氢、氟、氯和三氟甲基； R4是-C(O)R5；或 R4选自-C(H)＝N-OR8、-C(R5)＝N-OH和-C(R5)＝N-OR8； R5是(1-6C)烷基(被1或2个独立地选自羟基、羧基、(1-4C)烷氧基、HET-1和NR6R7的取代基取代)； 或者，R5是(3-6C)环烷基(任选被1个选自羟基、羧基、(1-4C)烷氧基和NR6R7的取代基取代)； 或者，R5是HET-1； R6和R7独立地选自氢、甲基、环丙基(任选被甲基取代)、羧基甲基和(2-4C)烷基(任选被选自氨基、(1-4C)烷基氨基、二-(1-4C)烷基氨基、羧基、(1-4C)烷氧基和羟基的取代基取代)； 或者，R6和R7与它们所连接的氮合起来形成任选含有1个独立地选自O、N和S的其它杂原子(除了连接N原子外)的饱和或部分不饱和的4、5或6元的杂环基环，其中-CH2-基团可任选被-C(O)-代替并且其中环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)2基团；所述环任选在可利用的碳或氮原子上被1或2个(1-4C)烷基取代(条件是R6和R7所连接的氮不由此被季铵化)； 或者，R6和R7与它们所连接的氮合起来形成咪唑环，所述环任选在可利用的碳原子上被1或2个(1-4C)烷基取代(其中(1-4C)烷基任选被甲氧基或乙氧基取代)； R8是(1-6C)烷基(任选被1或2个独立地选自羟基、羧基、(1-4C)烷氧基和NR6R7的取代基取代)； HET-1是含有1或2个独立地选自O、N和S的杂原子的饱和或部分不饱和的4、5或6元的杂环基环，其中-CH2-基团可任选被-C(O)-代替并且其中环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)2基团；所述环任选在可利用的碳或氮原子上被1或2个(1-4C)烷基取代(条件是所述氮不由此被季铵化)。

摘要

本发明公开了式(I)的化合物及其可药用盐和前药，其中R¹、R²、R³和R⁴的定义参见本文。还公开了制备式(I)的化合物的方法，以及使用式(I)的化合物治疗细菌感染的方法。

国际公布

2005-12-08 WO2005/116022 英