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主分类号
C07D498/08(2006.01)I
申请(专利权)人
上海新先锋药业有限公司;上海医药科技发展有限公司
主权项
一种式I结构的N-甲基苯并噻唑力复霉素的制备方法，该方法包括下列步骤： (1)式II力福霉素衍生物溶解在有机溶剂中，与叔丁胺或三乙胺在浓硫酸与氧化剂存在下，于20℃到各溶剂沸点范围内，反应1小时-30天，制得III，再与抗坏血酸或亚硫酸氢钠还原反应，制得关键中间体IV； (2)式IV与N-甲基苯并噻唑腙缩合，制得式IN-甲基苯并噻唑力复霉素粗品； (3)N-甲基苯并噻唑力复霉素粗品用氯仿溶解后加入丙酮、乙醇或四氢呋喃后析出结晶为纯化的式I化合物。
摘要
本发明属于药物化学技术领域。本发明公开了一种式1结构的N-甲基苯并噻唑力复霉素化合物的制备方法。该化合物具有抗菌谱广、抗菌力强、作用维持时间长的特点，对结核分枝杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌、革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性菌有抑菌或杀菌作用，对利福类以外的抗结核物耐药的结核分枝杆菌有较强作用。