公开(公告)号

CN1957912A

公开(公告)日

2007.05.09

申请(专利)号

CN200610201190.9

申请日期

2006.12.01

专利名称

一种含间质水解剂的抗癌缓释注射剂

主分类号

A61K9/00(2006.01)I

分类号

A61K9/00(2006.01)I

分案原申请号

优先权

申请(专利权)人

山东蓝金生物工程有限公司;孔庆忠

发明(设计)人

孔庆忠;苏红清

地址

250100山东省济南市华阳路69号

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

代理人

国省代码

山东;37

主权项

一种含间质水解剂的抗癌缓释注射剂由以下成分组成： (A)缓释微球，包括： 抗癌有效成分 0.5-60％ 缓释辅料 40-99％ 助悬剂 0.0-30％ 以上为重量百分比 和 (B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分为间质水解剂与选自紫杉烷、烷化剂和/或植物生物碱的抗癌药物的组合； 缓释辅料选自下列之一或其组合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)双脂肪酸与癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物； g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物； h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合， 助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。

摘要

含间质水解剂及抗癌药物的缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括选自紫杉烷、烷化剂和/或植物生物碱等的抗癌药物、间质水解剂和缓释辅料；溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。间质水解剂选自胶原酶、纤维蛋白酶、透明质酸酶、松弛肽、吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、培立替尼或血管内皮抑素；缓释辅料选自外消旋聚乳酸及其乙醇酸共聚物、聚乙二醇及其聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸共聚物、EVAc、脂肪酸与癸二酸共聚物等；助悬剂的黏度为100cp-3000cp(25℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等；缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂，能于局部释药达约40天左右，因此，在选择性提高局部药物浓度同时显著增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。

国际公布