公开(公告)号

CN1313448C

公开(公告)日

2007.05.02

申请(专利)号

CN02809789.0

申请日期

2002.03.13

专利名称

金属蛋白酶抑制剂

主分类号

C07D233/78(2006.01)I

分类号

C07D233/78(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2001.3.15 SE 0100903-4

申请(专利权)人

阿斯特拉泽尼卡公司

发明(设计)人

马蒂·莱皮斯托;马格努斯·芒克阿弗罗森肖尔德

地址

瑞典南泰利耶

颁证日

国际申请

2002-03-13 PCT/SE2002/000474

进入国家日期

2003.11.12

专利代理机构

北京市柳沈律师事务所

代理人

封新琴;巫肖南

国省代码

瑞典;SE

主权项

式I化合物或其可药用的盐 其中 X是NR1； Y1和Y2是O； Z是O； m是0； A是直接的键、(C1-6)烷基或(C2-6)链烯基； R1选自H和(C1-3)烷基； R3是H； R6选自H、(C1-6)烷基、环烷基、苯基、苯基(C1-6)烷基和杂芳基-(C1-6)亚烷基，其中(C1-6)烷基、苯基或杂芳基可以被一个或多个基团任选取代，该取代基独立地选自羟基、卤素、N-烷基酰氨基和(C1-6)烷硫基； R4是H； R5是5-或6-元芳基或杂芳基，被一个或多个取代基任选取代，所述取代基独立地选自卤素、卤代烷氧基、氰基、(C1-6)烷基或(C1-6)烷氧基，其中任何取代基内的任何烷基基团本身被一个或多个基团任选取代，该取代基为卤素； 其条件是： 若R1是H，A是直接的键，R6是H，则R5不是苯基、硝基苯基、羟基苯基、烷氧基苯基或吡啶； 若R1是H或甲基，A是直接的键，R6是苯基，则R5不是苯基。

摘要

式(I)化合物可用作金属蛋白酶抑制剂，尤其是MMP-12的抑制剂，其中R5是单环基团。

国际公布

2002-09-26 WO2002/074749 英