公开(公告)号

CN1958572A

公开(公告)日

2007.05.09

申请(专利)号

CN200510110045.5

申请日期

2005.11.04

专利名称

二氢喹啉类化合物、其制备方法及药物组合物

主分类号

C07D215/22(2006.01)I

分类号

C07D215/22(2006.01)I

分案原申请号

优先权

申请(专利权)人

中国科学院上海药物研究所

发明(设计)人

罗小民;李 剑;蒋华良;沈 旭;柳 红;沈建华;朱维良;付莉莉;李 林;梅长林

地址

201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

上海开祺知识产权代理有限公司

代理人

费开逵;张 萍

国省代码

上海;31

主权项

式(I)化合物，其对映异构体，非对映异构体，外消旋体和混合物，以及其与药用酸和碱所成的盐 其中： n是1-3的整数； R1和R2各自独立地选自氢，C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基，C3-C7环烃基，苄基，芳香基Ar，5-7元芳香杂环(含有1-3个选自氧、硫、氮的杂原子，可被苯基和芳香杂环并合，或被一个或多个选自卤素，C1-C6直链或支链烃基，氰基，硝基，氨基，羟基，羟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，C1-C4烷氧基，巯基，C1-C4酰基，芳香基Ar的基团所取代)； R3，R4，R5和R6各自独立地选自氢，C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烷基及烷氧基，硝基，卤素，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基； 芳香基Ar可以是苯基，取代苯基(取代基可以是1-4个选自卤素，C1-C6直链或支链烃基，氰基，硝基，氨基，羟基，羟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，C1-C4烷氧基，巯基，C1-C4酰基的基团)，萘基，联苯基。

摘要

本发明涉及一种新型的2-氧代-3-取代氨烷基-1，2-二氢喹啉衍生物的制备及其药理用途，其结构通式如式(I)所示，其中R₁，R₂，R₃，R₄，R₅，R₆和n的定义如说明书中所述。此类化合物可作为表皮生长因子受体(EGFR)的小分子抑制剂，主要阻断其蛋白酪氨酸激酶的磷酸化功能蛋白的效应环节，从而起到调控细胞的生长、增殖和分化等过程的作用。因此，有望开发成为新的抗肿瘤药物。

国际公布