公开(公告)号

CN1956958A

公开(公告)日

2007.05.02

申请(专利)号

CN200580017047.8

申请日期

2005.05.17

专利名称

作为选择性多巴胺D3激动剂的氨基吡啶衍生物

主分类号

C07D213/73(2006.01)I

分类号

C07D213/73(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.5.27 GB 0411891.5;2004.6.3 GB 0412463.2

申请(专利权)人

辉瑞大药厂

发明(设计)人

C·M·N·阿勒顿;A·S·库克;D·赫普沃斯;D·C·米勒

地址

美国纽约州

颁证日

国际申请

2005-05-17 PCT/IB2005/001554

进入国家日期

2006.11.27

专利代理机构

中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人

唐晓峰

国省代码

美国;US

主权项

一种式(I)化合物： 其中： R1是选自H及(C1-C6)烷基； R2是选自H及(C1-C6)烷基； R3是选自： 其中： A代表O、S或CH2； n为1或2； R4是选自H及(C1-C6)烷基；其中该(C1-C6)烷基可任选被1或2个各自皆独立选自(C1-C6)烷基、OR7、苯基、经取代苯基及杂芳基的取代基取代； R5是选自H及(C1-C6)烷基；其中该(C1-C6)烷基可任选被1或2个OR7基团取代； R6是选自H及(C1-C6)烷基； R7是选自H及(C1-C6)烷基；其中该(C1-C6)烷基可任选被苯基或经取代苯基取代； R8是选自H、甲基、乙基、甲氧基、及乙氧基； R9代表(C1-C6)烷基；及 R10是选自H及(C1-C6)烷基；其中该(C1-C6)烷基可任选被1或2个各自皆独立选自OR7、苯基、经取代苯基的取代基取代； 其中杂芳基指5至7元芳环，其包含1至4个杂原子，该杂原子各自皆独立选自O、S及N；该杂芳基可任选被1或多个各自皆独立选自(C1-C6)烷基、卤素及OR7的取代基取代，每个取代基可相同或不同；及 其中经取代苯基指经1或多个各自皆独立选自(C1-C6)烷基、卤素及OR7的取代基取代的苯基，每个取代基可相同或不同； 前提是： 当R1及R2为H，R3为(II)部分，A为O，R5为H或(C1-C6)烷基，及R6为H或(C1-C6)烷基时，R4不可为正丙基： 及其药学上可接受的盐、溶合物、多晶型物及前药。

摘要

本发明提供式(I)的化合物：其是一类多巴胺激动剂，更具体而言是一类对D3的选择性高于对D2的选择性的激动剂。该化合物可用于治疗和/或预防性功能障碍，例如女性性功能障碍(FDS)，尤其是女性性唤起障碍(FSAD)、性欲缺乏症(HSDD；缺乏性兴趣)、女性性高潮障碍(FOD；不能达到性高潮)；及男性性功能障碍，尤其是男性勃起功能障碍(MED)。本文所指男性性功能障碍意欲包括射精功能障碍，例如早泄，性高潮缺失(无法达到性高潮)，或性欲失调症，例如性欲缺乏症(HSDD；缺乏性兴趣)。该化合物也可用于治疗神经精神疾病及神经变性疾病。

国际公布

2005-12-08 WO2005/115985 英