公开(公告)号

CN1310919C

公开(公告)日

2007.04.18

申请(专利)号

CN03816707.7

申请日期

2003.05.20

专利名称

作为肿瘤坏死因子产生的抑制剂的1-氮杂-二苯并薁类和制备该类化合物的中间体

主分类号

C07D491/04(2006.01)I

分类号

C07D491/04(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2002.5.21 HR P20020440A

申请(专利权)人

普利瓦研究院有限公司

发明(设计)人

M·梅尔切普;M·梅西奇;D·佩希奇

地址

克罗地亚萨格勒布

颁证日

国际申请

2003-05-20 PCT/HR2003/000026

进入国家日期

2005.01.13

专利代理机构

中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人

顾颂逦

国省代码

克罗地亚;HR

主权项

通式I的化合物或其药学上可接受的盐： 其中： X为O或S； Y和Z彼此独立地表示氢、卤素、C1-C4烷基、卤代-C1-C4烷基、羟基或氨基； R1为氢、卤素、C1-C7烷基、羟甲基、C2-C7链烯基、羟基、C1-C7烷氧基、氨基、甲酰基，或通式A的取代基： 其中 R3和R4同时或彼此独立为氢或C1-C4-烷基； m和n表示0-3的整数； Q1和Q2彼此独立地表示氧或下列基团： 其中取代基 y1和y2彼此独立地为氢、卤素、C1-C4烷基、羟基或C1-C4烷氧基； R2为氢、C1-C7烷基、苯基、萘基、甲酰基、C1-C7烷酰基、C1-C7烷氧羰基、苄氧基羰基、苯甲酰基、苯基烷基、三甲基甲硅烷基或三甲基甲硅烷基乙氧基甲基。

摘要

本发明涉及式I1-氮杂-二苯并薁类衍生物、其药学上可接受的盐和溶剂化物、涉及其制备方法和中间体并涉及其抗炎作用，尤其是抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)产生和抑制白细胞介素-1(IL-1)产生的作用及其止痛作用。其中X可以为CH₂或杂原子，诸如O、S、S(＝O)、S(＝O)₂或NR^a，其中R^a为氢或保护基；R¹可以为氢、卤素、任选取代的C₁-C₇烷基或C₂-C₇链烯基、C₂-C₇炔烃基、任选取代的芳基或杂芳基和杂环、羟基、羟基-C₂-C₇链烯基、羟基-C₂-C₇炔烃基、C₁-C₇烷氧基、硫羟基、硫代-C₂-C₇链烯基、硫代-C₂-C₇炔烃基、C₁-C₇烷硫基、氨基、N-(C₁-C₇)烷氨基、N，N-二(C₁-C₇-烷基)氨基、(C₁-C₇-烷基)氨基、氨基-C₂-C₇链烯基、氨基-C₂-C₇炔烃基、氨基-C₁-C₇烷氧基、C₁-C₇烷酰基、芳酰基、氧代C₁-C₇烷基、C₁-C₇烷酰氧基、羧基、任选取代的C₁-C₇烷氧羰基或芳氧羰基、氨基甲酰基、N-(C₁-C₇-烷基)氨基甲酰基、N，N-二(C₁-C₇-烷基)氨基甲酰基、氰基、氰基-C₁-C₇烷基、磺酰基、C₁-C₇烷基磺酰基、亚磺酰基、C₁-C₇烷基亚磺酰基、硝基或通式II的取代基。

国际公布

2003-11-27 WO2003/097648 英