公开(公告)号

CN1960720A

公开(公告)日

2007.05.09

申请(专利)号

CN200580017463.8

申请日期

2005.06.08

专利名称

肽类化合物治疗肌萎缩性侧索硬化的新用途

主分类号

A61K31/165(2006.01)I

分类号

A61K31/165(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.6.9 EP 04013636.8;2004.6.9 US 60/578,063

申请(专利权)人

舒沃茨药物股份公司

发明(设计)人

T·施特尔

地址

德国蒙海姆

颁证日

国际申请

2005-06-08 PCT/EP2005/006169

进入国家日期

2006.11.29

专利代理机构

中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人

袁志明

国省代码

德国;DE

主权项

具有式(Ib)结构的化合物或其药学上可接受的盐用于制备适用于预防、减轻或/和治疗运动神经元障碍或/和周围神经病的药物组合物的用途： 式(Ib) 其中 R是氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基、芳基低级烷基、杂环、杂环低级烷基、低级烷基杂环、低级环烷基或低级环烷基低级烷基，并且R未被取代或被至少一个吸电子基团和/或至少一个给电子基团取代； R1是氢或低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基低级烷基、芳基、杂环低级烷基、低级烷基杂环、杂环、低级环烷基、低级环烷基低级烷基，各自未被取代或被至少一个给电子基团和/或至少一个吸电子基团取代； R2和R3独立地是氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基低级烷基、芳基、卤素、杂环、杂环低级烷基、低级烷基杂环、低级环烷基、低级环烷基低级烷基或Z-Y，其中R2和R3可未被取代或被至少一个吸电子基团和/或至少一个给电子基团取代；且其中，R2和R3中的杂环是呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡咯基、甲基吡咯基、咪唑基、吲哚基、噻唑基、唑基、异噻唑基、异唑基、哌啶基、吡咯啉基、哌嗪基、喹啉基、三唑基、四唑基、异喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吗啉基、苯并唑基、四氢呋喃基、吡喃基、吲唑基、嘌呤基、二氢吲哚基、吡唑烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡咯烷基、呋咱基、N-甲基吲哚基、甲基呋喃基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶基、环氧、氮杂环丙烷基、氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基，或当N存在于杂环内时，其N-氧化物； Z是O、S、S(O)a、NR4、NR6′或PR4或化学键； Y是氢、低级烷基、芳基、芳基低级烷基、低级链烯基、低级炔基、卤素、杂环、杂环低级烷基、低级烷基杂环，并且Y可未被取代或被至少一个给电子基团或/和至少一个吸电子基团取代，其中，杂环具有与R2或R3中的相同的含义，并且条件是当Y是卤素时，Z是化学键，或ZY一起是NR4NR5R7、NR4OR5、ONR4R7、OPR4R5、PR4OR5、SNR4R7、NR4SR7、SPR4R5、PR4SR7、NR4PR5R6、PR4NR5R7或N+R5R6R7、 R′6是氢、低级烷基、低级链烯基或低级炔基，它们可未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代； R4、R5和R6独立地是氢、低级烷基、芳基、芳基低级烷基、低级链烯基或低级炔基，其中，R4、R5和R6可独立地未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代；和 R7是R6或COOR8或COR8，其中，R7可未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代； R8是氢或低级烷基或芳基低级烷基，并且芳基或烷基可未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代；并且 n是1-4；并且 a是1-3。

摘要

本发明涉及一类肽类化合物治疗肌萎缩性侧索硬化(ALS)和其它形式的运动神经元疾病和周围神经病的用途。

国际公布

2005-12-22 WO2005/120476 英