公开(公告)号

CN1956952A

公开(公告)日

2007.05.02

申请(专利)号

CN200580016836.X

申请日期

2005.05.24

专利名称

组胺H3受体药剂、制备和治疗学用途

主分类号

C07D207/09(2006.01)I

分类号

C07D207/09(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.6.2 US 60/576,421

申请(专利权)人

伊莱利利公司

发明(设计)人

L·S·比弗斯;R·A·加德斯基;C·D·耶舒达森;R·T·皮卡德;F·C·斯蒂芬斯

地址

美国印第安纳州

颁证日

国际申请

2005-05-24 PCT/US2005/018249

进入国家日期

2006.11.24

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

郭广迅;李连涛

国省代码

美国;US

主权项

在结构上由式I代表的化合物： 或其药学可接受的盐，其中： Q、T、D、X和Y独立地表示碳(被氢或本文指明的任选取代基取代)或氮，条件是Q、T、D、X和Y中的至多两个是氮； R1、R2和R3在每次出现时独立地是： -H，-卤素，-(C1-C7)烷基(任选被一至三个卤素取代)，-CF3，-CN，-C(O)R10，-CO(O)R7，-CO(O)Li，-C(O)(C3-C5)环烷基，-C(O)NR7R8，-OCF3，-OR7，-NR7R8，-NR9SO2R7，-NR9C(O)R7，-NR9CO2R7，-NR9C(O)NR7R8，-SR7，-SO2R7，-SO2CF3，-SO2NR7R8，-S(O)R7，-CH2SO2R10，或杂芳基-R9；然而条件是，当D是氮时，则R1或R2或R3不与D连接，和条件是当X是氮时，则R1或R2或R3不与X连接，和条件是当T是氮时，则R1或R2或R3不与T连接，和条件是当Q是氮时，则R1或R2或R3不与Q连接，和条件是当Y是氮时，则R1或R2或R3不与Y连接； R4和R5在每次出现时独立地是： -H，-OH，-卤素，-CF2H，-CF3，-(C1-C3)烷基(任选被一至三个卤素取代)，或-OR9； R6是： -H，-卤素，-CF3，-(C1-C3)烷基(任选被一至三个卤素取代)，-NH2，-NR7R8，-OH，或-OR7； R7和R8在每次出现时独立地是： -H或-(C1-C7)烷基(任选被一至三个卤素取代)，其中R7和R8可以与它们相连接的原子结合，形成三至七元环； R9是-H或-(C1-C3)烷基(任选被一至三个卤素取代)；和 R10是-H，-(C1-C7)烷基(任选被一至三个卤素取代)，或-苯基。

摘要

本发明公开了新的式I的化合物：或其药学可接受的盐，其具有组胺-H3受体拮抗剂或反向激动剂活性，以及制备这种化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包括式I化合物的药物组合物，以及使用这些组合物来治疗肥胖症、认识缺陷、嗜眠病及其它组胺H3受体所涉及疾病的方法。

国际公布

2005-12-22 WO2005/121080 英