公开(公告)号

CN1950340A

公开(公告)日

2007.04.18

申请(专利)号

CN200580014617.8

申请日期

2005.05.09

专利名称

LXR受体调节剂

主分类号

C07D215/58(2006.01)I

分类号

C07D215/58(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.5.7 FR 0404958

申请(专利权)人

实验室富尼耶公司

发明(设计)人

路卡·赖布莱顿;克里斯廷·马萨迪耶;克里斯廷·仲马;皮耶·朵迪易;菲利普·麦森

地址

法国舍尼弗

颁证日

国际申请

2005-05-09 PCT/FR2005/001139

进入国家日期

2006.11.07

专利代理机构

北京三友知识产权代理有限公司

代理人

丁香兰;谢 栒

国省代码

法国;FR

主权项

苯磺酰胺化合物，其特征在于所述苯磺酰胺化合物选自以下化合物： i)式(I)化合物： 其中， -(H)代表与苯环或环己基环稠合的含氮的5元或6元的饱和杂环，所述饱和杂环具有或不具有卤素、C1-C4烷氧基或N(R)2基团作为取代基，其中R代表氢原子或C1-C4烷基； -R1代表： о氯原子， о支化的或环状的C3-C6烷基， оC2-C6线性、支化的烷氧基或C3-C6环状的烷氧基， о具有或不具有卤素取代基的苯氧基， о苯基，或 о氨甲基，该氨甲基具有或不具有乙酰基或三氟乙酰基作为取代基， -R2代表氢原子或卤素，或 -R1和R2一起形成含氧或含氮的杂环，该杂环具有一个或多个C1-C3烷基、酰基或C2-C3全氟酰基作为取代基，或不具有取代基； -Y代表： о单键， оC1-C4线性或支化的亚烷基或C3-C4环状的亚烷基，所述亚烷基具有C1-C3烷氧基、苯基、N(R)2基团或羧基作为取代基，或不具有取代基， о-(CH2)n-O-基团， о-(CH2)n-S-基团，或 о-(CH2)m-CO-基团， n等于2或3， m等于1、2或3， R代表氢原子或C1-C4烷基； -Ar代表选自苯基、萘基、四氢化萘基、吡啶基或吲哚基中的芳香环或芳香杂环，所述芳香环或芳香杂环具有或不具有一个或两个相同或不相同的选自以下基团中的R3、R4取代基作为取代基：卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、硝基、苯基、苯氧基、三氟甲基、氨基、羟基或以式-X-[C(R)2]p-COR5表示的基团，其中： оX代表单键、氧原子、硫原子或NH基团， оR5代表OR或N(R)2， оR代表氢原子或C1-C4烷基， оp等于0、1或2； 所述取代基R3和R4一起形成亚甲二氧基或不形成该基团； ii)所述式(I)化合物的药用盐。

摘要

本发明涉及LXR受体调节剂，该LXR受体调节剂是权利要求所述通式(I)的苯磺酰胺衍生物及其药用的加成盐。本发明还涉及制备这些化合物的方法、包含它们的药用组合物、其作为药理活性物质的用途，特别是在神经退行性疾病、心血管疾病、炎症和高胆固醇血症以及糖尿病的治疗方面的用途。

国际公布

2005-12-22 WO2005/121093 法