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主分类号
A61K31/515(2006.01)I
优先权
2004.4.1 EP 04007920.4
申请(专利权)人
霍夫曼-拉罗奇有限公司;列日大学
发明(设计)人
D·卡塔尔多;L·德拉特;B·埃夫拉尔;J-M·福伊达特;H-W·克雷尔
国际申请
2005-03-31 PCT/EP2005/003345
主权项
对MMP-1,MMP-2,MMP-3,MMP-9和MMP-14具有抑制活性的三氧嘧啶化合物在制备用于在需要该治疗的宿主哺乳动物中治疗支气管炎症疾病的药物中的应用,所述抑制活性如下定义: a)对MMP-2,MMP-9和MMP-14的每个而言小于5μM的IC50值; b)对MMP-1:MMP-2,MMP-1:MMP-9,MMP-1:MMP-14的IC50值超过100的比率;和 c)对MMP-3:MMP-2,MMP-3:MMP-9,MMP-3:MMP-14的IC50值超过10的比率。
摘要
本发明提供了对MMP-1,MMP-2,MMP-3,MMP-9和MMP-14具有抑制活性的、定义如下的三氧嘧啶化合物在制备用于治疗或预防支气管炎症疾病的药物中的用途:a)对MMP-2,MMP-9和MMP-14的每个小于5μM的IC50值;b)对MMP-1∶MMP-2,MMP-1∶MMP-9,MMP-1∶MMP-14的IC50值超过100的比率;和c)对MMP-3∶MMP-2,MMP-3∶MMP-9,MMP-3∶MMP-14的IC50值超过10的比率。
国际公布
2005-10-20 WO2005/097133 英