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主分类号
C07C213/06(2006.01)I
优先权
2004.6.28 US 60/583,641;2004.6.28 US 60/583,643;20
发明(设计)人
E·卡斯特里;G·洛莫纳科;S·曼托瓦尼;P·达维里奥;P·里瓦;A·瓦拉蒂;S·比安奇
国际申请
2005-06-28 PCT/US2005/023421
主权项
一种制备(R)-(-)-托莫西汀(S)-(+)-苦杏仁酸盐的方法，包括： a)提供托莫西汀外消旋体、C1-4醇、芳香族溶剂和(S)-(+)-苦杏仁酸的混合物， b)加热这种混合物到约60℃-约80℃；和 c)使(R)-(-)-托莫西汀(S)-(+)-苦杏仁酸盐从反应混合物中结晶。
摘要
本发明提供一种用于在提高反应产率和/或光学纯度的反应条件下外消旋托莫西汀的光学拆分方法。本发明也提供一种(S)-(+)-对映体差向异构化的方法。本发明还提供将光学拆分所得的对映体转化为阿托西汀或其药学可接受盐。
国际公布
2006-01-12 WO2006/004977 英