公开(公告)号

CN1946679A

公开(公告)日

2007.04.11

申请(专利)号

CN200580012823.5

申请日期

2005.05.25

专利名称

氨基-丙醇衍生物

主分类号

C07C217/64(2006.01)I

分类号

C07C217/64(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.5.27 GB 0411929.3

申请(专利权)人

诺瓦提斯公司

发明(设计)人

K·欣特尔丁;K·赫根奥尔;P·努斯鲍默

地址

瑞士巴塞尔

颁证日

国际申请

2005-05-25 PCT/EP2005/005685

进入国家日期

2006.10.23

专利代理机构

北京市中咨律师事务所

代理人

黄革生;隋晓平

国省代码

瑞士;CH

主权项

游离形式或盐形式的式I化合物： 其中 R1是任选地被OH、C1-2烷氧基或1至6个氟原子取代的C1-6烷基；C2-6链烯基；或C2-6炔基； R2是式(a)、(b)或(c)的基团 其中 R6是任选地被环烷基、苯基、杂芳基或杂环残基取代的C1-12烷基， 其中C1-12烷基任选地被一个或多个O或C＝O间断；并且 其中苯基、杂芳基、环烷基和/或杂环残基可以被1至5个取代基取代，该取代基选自羟基，卤素，C1-4烷基，C1-4烷氧基，氰基，苯基和被1至5个选自羟基、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基和氰基的取代基取代的苯基； R7是H、苯基或杂芳基，其中苯基和/或杂芳基独立地可以被1至5个选自羟基、卤素、C1-4烷基、被1至5个氟原子取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、被1至5个氟原子取代的C1-4烷氧基和氰基的取代基取代； X是O、C＝O、S或键； Z是N或CH； R3是式(d)或(e)的基团 其中Y是CH或CF，R8是C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、苯基，Z1是直接的键、CH2、CHF、CF2或O，并且R9和R10各自独立地是H或任选地被1、2或3个卤原子取代的C1-4烷基；并且 R4和R5各自独立地是H、任选地被1、2或3个卤原子取代的C1-4烷基或酰基。

摘要

本发明涉及式(I)化合物，在式(I)中，R₁、R₂、R₃、R_a和R₅如说明书中所定义，本发明还涉及它们的制备方法、它们的用途(特别是在移植中的用途)以及包含它们的药物组合物。

国际公布

2005-12-15 WO2005/118523 英