公开(公告)号

CN1956966A

公开(公告)日

2007.05.02

申请(专利)号

CN200580011782.8

申请日期

2005.02.17

专利名称

喹唑啉衍生物及其治疗用途

主分类号

C07D239/94(2006.01)I

分类号

C07D239/94(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.2.19 US 60/545,487

申请(专利权)人

雷克斯安公司

发明(设计)人

李永福;安昌浩

地址

美国马里兰州

颁证日

国际申请

2005-02-17 PCT/US2005/005151

进入国家日期

2006.10.19

专利代理机构

北京市柳沈律师事务所

代理人

封新琴;巫肖南

国省代码

美国;US

主权项

治疗高增殖性紊乱的方法，包括对需要如此治疗的对象给予包含下式化合物，或其药学可接受盐的组合物，从而治疗高增殖性紊乱： 其中： (R1)n选自6-NHCH2R3、H、6-硝基、6-溴、6-碘、7-氟、5-甲基、6，7-二甲氧基、6，7-二乙氧基、咪唑[4，5-g]-和3-甲基咪唑[4，5-g]-；和R3选自-CH(CH3)2和Ar，其中Ar选自 (a)4-取代的苯基，其中4-取代基选自-CH(CH3)2、-OCH2Ph、-OCH2CH2CH3和-Ph； (b)3-取代的苯基，其中3-取代基选自甲氧基、4-氯苯氧基、苄氧基、4-甲氧基苯氧基、4-甲基苯氧基、3-三氟甲基苯氧基和甲基； (c)2-取代的苯基，其中2-取代基选自甲基、硝基和苄氧基； (d)二取代的苯基，其选自2，4-二甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、3，5-二甲氧基苯基、2，5-二甲基苯基和4，4-亚乙基二氧基； (e)吡啶-3-基；和 (f)萘-1基，任选在2-位上被甲氧基取代； 和 (i)当(R1)n是6-NHCH2R3时，则R2选自3-溴苯基、3-氯-4-氟苯基，和 (ii)当(R1)n是H、6-硝基、6-溴、7-氟或5-甲基时，则R2选自 (a)环己基； (b)取代的苯基，选自2，4，6-三甲基苯基、2-氟-4-氯苯基、4-氟苯基和2-氯苯基； (c)CH2Ar，其中Ar选自萘-1-基；2-三氟甲基苯基和3-三氟甲基苯基； (d)(CH2)2Ar，其中Ar选自苯基、3-氟苯基和4-氟苯基； (e)α-甲基苄基；和 (f)4-苯基丁基； (iii)当(R1)n是6，7-二甲氧基或6，7-二乙氧基时，则R2选自 (a)(CH2)mAr，其中，m是1、2或4，和当m＝1时，Ar选自2-氯苯基、4-氯苯基、2-氟苯基、2-氯-6-氟苯基、3-三氟甲基苯基和3，5-二甲氧基苯基；当m＝2时，则Ar选自苯基和3-氟苯基，和当m＝4时，Ar是苯基；和 (b)α-甲基苄基；和 (iv)当(R1)n是咪唑[4，5-g]和3-甲基咪唑[4，5-g]时，则R2选自 (a)异丙基； (b)苯基，任选在2-位上被甲基或在4-位上被选自甲氧基、乙基、异丙基和正丁基的取代基取代； (c)2，4，6-三甲基苯基； (d)CH2Ar，其中Ar选自3-氟苯基和2，5-二氟苯基； (e)(CH2)mAr，其中m是2或4，和当m＝2时，Ar选自苯基、3-氟苯基、4-甲基苯基和当m＝4时，Ar是苯基；和 (f)α-甲基苄基。

摘要

描述了由其药学可接受盐的通式表示的喹唑啉衍生物，及包含该化合物的组合物。也公开了使用该化合物治疗高增殖性紊乱的方法。

国际公布

2005-09-01 WO2005/080352 英