公开(公告)号

CN1942434A

公开(公告)日

2007.04.04

申请(专利)号

CN200580011181.7

申请日期

2005.04.13

专利名称

茚衍生物及其制备方法

主分类号

C07C251/44(2006.01)I

分类号

C07C251/44(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.4.13 KR 10-2004-0025217

申请(专利权)人

韩国化学研究所;第一药品株式会社;韩国生命工学研究院

发明(设计)人

千惠庆;柳圣殷;金性洙;梁承敦;金侊禄;李相达;安镇熙;姜升圭;郑元勋;朴盛大;金南基;李章赫;许善哲;李在睦;宋硕范;权顺智;金钟勋;李定炯;金承俊

地址

韩国大田广域市

颁证日

国际申请

2005-04-13 PCT/KR2005/001066

进入国家日期

2006.10.13

专利代理机构

北京集佳知识产权代理有限公司

代理人

顾晋伟;刘继富

国省代码

韩国;KR

主权项

式(I)的茚衍生物或其药学可接受的盐： 其中， R1是C1-6烷基、C1-6烯基或C3-6环烷基，其是未被取代的或由一个或多个苯基所取代的； R2是H、CN、CO2Ra、CH2CO2Ra、CONRbRc、或苯基； R3是C1-6烷基、C3-6环烷基、或萘基、苯基、或其是未被取代的或由一个或多个选自卤素、CN、NH2、NO2、ORa、苯氧基、C1-6烷基和C3-6环烷基的取代基所取代的；和 R4、R5、R6和R7各自独立地是H、OH、OSO2CH3、O(CH2)mRe、CH2Rf、OCOCH2ORg、OCH2CH2ORg或OCH2CH＝CHRg，或R5和R6一起形成OCH2O； 其中Ra是H、或C1-6烷基或C3-6环烷基，其是未被取代的或由一个或多个卤素所取代的； Rb和Rc各自独立地是H、C1-6烷基或C3-6环烷基； Rd是O、S或NRa； Re是H、卤素、C3-6环烷基、萘基、或苯基，其是未被取代的或由一个或多个选自卤素、CN、NH2、NO2、ORa、CF3和COORa的取代基所取代的； Rf是OCH2CH2Rg或 Rg是苯基，其是未被取代的或由一个或多个选自卤素、CN、NH2、NO2和ORa的取代基所取代的；和 m是1-5的整数。

摘要

本发明的式(I)的茚衍生物可以选择性地调节过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)的活性，其不引起不利的副作用，因此它们可用于治疗和预防由PPAR介导的疾病，例如，代谢综合征比如糖尿病、肥胖症、动脉硬化、高脂血症、高胰岛素症和高血压，炎症性疾病比如骨质疏松症、肝硬化和哮喘，以及癌。

国际公布

2005-10-27 WO2005/100303 英