_中国药品专利文献数据库

公开(公告)号

CN1927833A

公开(公告)日

2007.03.14

申请(专利)号

CN200610015922.5

申请日期

2006.09.25

专利名称

一种吲达帕胺的合成方法

主分类号

C07D209/08(2006.01)I

分类号

C07D209/08(2006.01)I

分案原申请号

优先权

申请(专利权)人

天津力生制药股份有限公司

发明(设计)人

姜根华;霍志甲;王丽红;张瑜

地址

300111天津市南开区黄河道491号

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

天津市鼎和专利商标代理有限公司

代理人

冯舜英

国省代码

天津;12

主权项

一种吲达帕胺的合成方法，其特征在于：合成步骤包括： 1)将N-胺基-2-甲基吲哚啉盐酸盐溶解在非质子有机溶剂中并在搅拌下滴加三乙胺； 2)加入4-氯-3-磺酰氨基-苯甲酸和脱水缩合剂； 3)在0～20℃下低温反应2.0～20小时后得到吲达帕胺粗品； 4)以异丙醇-水精制，得到吲达帕胺产品。

摘要

本发明涉及一种吲达帕胺的合成方法，合成步骤包括先将N-胺基-2-甲基吲哚啉盐酸盐溶解在非质子有机溶剂中并在搅拌下滴加三乙胺；之后加入4-氯-3-磺酰氨基-苯甲酸和脱水缩合剂并在0～20℃下低温反应2.0～20小时，所得到吲达帕胺粗品再以异丙醇-水精制，得到吲达帕胺产品。本发明方法省去了传统工艺中的氯化亚砜酰氯化反应，提高了安全性；减少了对环境和设备的污染和腐蚀性；降低了成本；收率较传统工艺收率可提高十个百分点以上。

国际公布