公开(公告)号

CN1926127A

公开(公告)日

2007.03.07

申请(专利)号

CN200480042115.1

申请日期

2004.12.28

专利名称

新的2-杂芳基取代苯并咪唑衍生物

主分类号

C07D401/04(2006.01)I

分类号

C07D401/04(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2003.12.29 JP 436992/2003;2004.8.13 JP 235696/2004

申请(专利权)人

万有制药株式会社

发明(设计)人

野野下克昌;荻野悦夫;石川诚;坂井富美子;中岛弘;长江义和;塚原大介;荒川佳介;西村辉之;永木淳一

地址

日本东京都

颁证日

国际申请

2004-12-28 PCT/JP2004/019843

进入国家日期

2006.08.25

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

熊玉兰;吴 娟

国省代码

日本;JP

主权项

式(I-0)化合物或其可药用盐， 式中， X表示碳原子或氮原子， X1、X2、X3和X4各自独立，表示碳原子或氮原子， A环表示式(II) 所示的在环内可以具有1～3个选自氮原子、硫原子和氧原子的杂原子(式(II)中的N*所示的氮原子除外)的5～6元含氮芳香族杂环，或表示该含氮芳香族杂环和苯基或吡啶基稠合而成的双环， R1表示芳基，或表示在环内具有1～4个选自氮原子、硫原子和氧原子的杂原子的4～10元单环杂环或双环杂环(该R1各自独立，可以被1～3个R4取代，此外，该杂环是脂肪族杂环时，可以具有1个或2个双键)， R2各自独立，表示羟基、甲酰基、-CH3-aFa、-OCH3-aFa、氨基、CN、卤原子、C1-6烷基或-(CH2)1-4OH， R3表示-C1-6烷基、-(CH2)1-6-OH、-C(O)-OC1-6烷基、-(CH2)1-6-OC1-6烷基、-(CH2)1-6-NH2、氰基、-C(O)-C1-6烷基、卤原子、-C2-6烯基、-OC1-6烷基、-COOH、-OH或氧代， R4各自独立，表示 -C1-6烷基，该烷基相同或不相同，可以被1～3个羟基、卤原子、

摘要

提供葡糖激酶活化剂作为糖尿病的治疗和/或预防剂；或视网膜病、肾病、神经机能病、缺血性心脏病、动脉硬化等糖尿病的治疗和/或预防剂，进一步提供肥胖的治疗和/或预防剂。葡糖激酶活化剂，其特征在于，其含有式(I-0)所示的2-杂芳基取代苯并咪唑衍生物或其可药用盐；式(I-0)中，X表示碳原子或氮原子，X₁、X₂、X₃和X₄各自独立，表示碳原子或氮原子，A环表示式(II)所示的5～6元含氮芳香族杂环等，R¹表示芳基等，R²表示羟基等，R³表示-C_1-6烷基等，R⁴表示-C_1-6烷基等，X₅表示-O-，a表示1、2或3的整数，q表示0～2的整数，m表示0～2的整数；式(II)中，X表示碳原子或氮原子。

国际公布

2005-07-14 WO2005/063738 日