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优先权
2006.1.20 CN 200610200054.8
主权项
一种孕甾化合物的合成方法,特别是Δ9,11-孕甾化合物的合成方法,其特征在于:用具有下式结构I的化合物作为合成的起始原料,在有机溶剂中与消除试剂反应消去C11-位羟基,形成Δ9,11-孕甾化合物II; 其中:1位和2位之间的虚线代表单键或双键,R1代表氢原子或羟基,R2代表氢原子或甲基,或R1与R2连接成氧桥,或R1与R2直接连接形成Δ16,17-双键。
摘要
本发明是一种孕甾化合物的合成方法,特别是Δ9,11-孕甾化合物的合成方法,该方法以21位未羟基化的孕甾化合物为起始原料,在有机溶剂四氢呋喃、乙腈中与五氯化磷、三氯化磷或三氯氧磷反应消去C11-位羟基,所得到的Δ9,11-孕甾化合物纯度可达95%以上,主要杂质异构体Δ11,12-孕甾化合物的含量在2~4%;此方法对甾体皮质激素的合成工艺有较大改进,操作简便,得到的产物纯度高,收率高,且成本较低,可广泛应用于地塞米松等皮质激素的工艺改进。