_中国药品专利文献数据库

公开(公告)号

CN1950364A

公开(公告)日

2007.04.18

申请(专利)号

CN200580014493.3

申请日期

2005.03.11

专利名称

制备天冬氨酸缩醛胱冬酶抑制剂的方法和中间体

主分类号

C07D405/12(2006.01)I

分类号

C07D405/12(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.3.12 US 60/552,480

申请(专利权)人

弗特克斯药品有限公司

发明(设计)人

G·J·塔诺里;陈民章;A·D·琼斯;P·L·尼塞;M·特鲁德奥;D·J·格林;J·R·斯努尼安

地址

美国马萨诸塞州

颁证日

国际申请

2005-03-11 PCT/US2005/008251

进入国家日期

2006.11.06

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

段晓玲

国省代码

美国;US

主权项

一种制备式XXX β-酰胺基羰基化合物的方法：所述方法包括步骤： a)在钯催化剂、钯配体、碱和任选包括相转移催化剂和任选包括水的溶剂存在下，使式XII化合物：与式XIII化合物反应：制备式XXXI化合物其中： X为离去基团；各Ra为H、任选取代的烷基、任选取代的芳基、-CN、-C(O)-O烷基或卤素；各R2独立为任选取代的脂族基团、任选取代的杂环基或任选取代的芳基；各R4独立为任选取代的脂族基团、任选取代的杂环基、任选取代的芳基，或R2和R1与它们连接的基团一起形成任选取代的5元-8元杂环；和各R3为有机部分。

摘要

本发明涉及如流程中所示方法，和可用于制备修饰的天冬氨酸衍生物，例如天冬氨酸醛部分的化合物。天冬氨酸衍生物可用于制备胱冬酶抑制剂和/或其前药。

国际公布

2005-09-29 WO2005/090334 英