公开(公告)号

CN1942464A

公开(公告)日

2007.04.04

申请(专利)号

CN200580011762.0

申请日期

2005.04.08

专利名称

新型哌啶取代的二氨基噻唑类化合物

主分类号

C07D401/14(2006.01)I

分类号

C07D401/14(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.4.20 US 60/563,712

申请(专利权)人

霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明(设计)人

丁清杰;姜 楠;金庆植;A·J·勒韦伊;W·W·麦科马斯

地址

瑞士巴塞尔

颁证日

国际申请

2005-04-08 PCT/EP2005/003734

进入国家日期

2006.10.19

专利代理机构

中科专利商标代理有限责任公司

代理人

柳春琦

国省代码

瑞士;CH

主权项

一种式(I)化合物： 其中， n是0或1； R1和R2各自独立地选自H、低级烷基、CO2R5、SO2R6和COR6； 或备选地，R1和R2可以形成总共具有5-7个环原子的环，所述的环包含碳原子，所述的碳原子任选被一个或两个杂原子代替，并且所述的环原子任选被OR6取代； R3选自H、低级烷基、O-低级烷基、卤素、OH、CN、NO2和COOH； R4选自H、低级烷基、环烷基、O-低级烷基、卤素、NO2、S-低级烷基、CF3、NR5R6、CONR7R8、CO2R6、OH和CN； 或备选地，R3和R4，与它们之间来自R3和R4连接的苯环的两个碳原子和键一起，可以形成具有5-7个环原子的环，所述的5-7个环原子包含碳原子，所述的碳原子任选被一个或两个杂原子代替，并且所述的环原子任选被C1-C4烷基和CO2R6取代； R4′是H或卤素； R5和R6各自独立地选自H、低级烷基、环烷基、杂环、芳基和被低级烷氧基、卤素或CN取代的芳基； R7和R8各自独立地选自H、低级烷基、被OR5取代的低级烷基，和NR5R6； 或备选地，基团NR7R8可以形成总共具有5-7个环原子的环，所述的环原子除了包含R7和R8连接的氮外，还包含碳环原子，所述的碳环原子任选被一个或两个杂原子代替，并且所述的环原子任选被C1-C4烷基、COR6、CONR5R6或CO2R6取代；或 其药用盐或酯。

摘要

论述了式(I)的新型二氨基噻唑类化合物。这些化合物选择性地抑制Cdk4的活性，并且由此可以用于治疗或控制癌症，特别是治疗或控制实体瘤。本发明还涉及含有这类化合物的药物组合物，并且涉及治疗或控制癌症，最特别的是治疗或控制乳腺、肺和结肠及前列腺肿瘤的方法。

国际公布

2005-11-03 WO2005/103034 英