公开(公告)号

CN1953985A

公开(公告)日

2007.04.25

申请(专利)号

CN200580015263.9

申请日期

2005.03.03

专利名称

哌嗪和取代的哌啶抗病毒药物的前药

主分类号

C07F9/09(2006.01)I

分类号

C07F9/09(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.3.15 US 60/553,320;2004.12.10 US 60/635,231

申请(专利权)人

布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司

发明(设计)人

Y·尤达;T·P·康诺利;J·F·卡多;N·A·米安维尔;T·王;C·-P·H·陈;K·-S·杨;Z·张;D·K·莱希;S·K·帕克;N·桑达拉拉詹;P·斯拉德;K·莱维斯奎;D·托拉瓦

地址

美国新泽西州

颁证日

国际申请

2005-03-03 PCT/US2005/006980

进入国家日期

2006.11.13

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

李连涛

国省代码

美国;US

主权项

一种式I化合物， 其中： X是C或N，前提是当X是N时，R1不存在； W是C或N，前提是当W是N时，R2不存在； V是C； R1是氢、甲氧基或卤素； R2是氢； R3是甲氧基或杂芳基，它们各自可独立任选地被一个选自G的取代基取代；其中杂芳基是三唑基、吡唑基或二唑基； E是氢或其药学上可接受的单或双盐； Y选自 R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17各自独立是H或甲基，前提是R10-R17中不超过两个为甲基； R18选自C(O)-苯基、C(O)-吡啶基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、1，5-二氮杂萘基、pthalazinyl、氮杂苯并呋喃基和氮杂吲哚基，它们各自可独立任选地被选自以下的1-2个基团取代：甲基、-氨基、-NHMe、-NMe2、甲氧基、羟甲基和卤素； D选自氰基、S(O)2R24、卤素、C(O)NR21R22、苯基和杂芳基；其中所述苯基或杂芳基独立任选地被1-3个相同或不同的卤素或选自G的1-3个相同或不同的取代基取代；其中杂芳基选自吡啶基和二唑基； A选自苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、异唑基和唑基，其中所述苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、异唑基和唑基独立任选地被1-3个相同或不同的卤素或选自G的1-3个相同或不同的取代基取代； G选自(C1-6)烷基、(C1-6)链烯基、苯基、羟基、甲氧基、卤素、-NR23C(O)-(C1-6)烷基、-NR24R25、-S(O)2NR24R25、COOR26和-CONR24R25；其中所述(C1-6)烷基任选被以下基团取代：羟基、二甲氨基或1-3个相同或不同的卤素； R26选自氢和(C1-6)烷基； R20、R21、R22、R23、R24、R25独立选自氢、(C1-6)烷基和-(CH2)nNR27R28；n是0-6；和 R27和R28各自独立是H或甲基。

摘要

本发明提供前药化合物(I)、它们的药用组合物及其治疗HIV感染的用途。本发明还提供用于制备前药化合物(I)的中间体化合物(II)。

国际公布

2005-09-29 WO2005/090367 英