_中国药品专利文献数据库

公开(公告)号

CN1948323A

公开(公告)日

2007.04.18

申请(专利)号

CN200610048774.7

申请日期

2006.11.03

专利名称

以2-羟基-1,3-丙二胺为载体基团的铂(Ⅱ)抗癌配合物

主分类号

C07F15/00(2006.01)I

分类号

C07F15/00(2006.01)I

分案原申请号

优先权

申请(专利权)人

昆明贵研药业有限公司;中国科学院上海药物研究所;昆明

发明(设计)人

刘伟平;楼丽广;谌喜珠;侯树谦;李永年

地址

650221云南省昆明市二环北路核桃箐

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

昆明正原专利代理有限责任公司

代理人

赛晓刚

国省代码

云南;53

主权项

以2-羟基-1，3-丙二胺为载体基团的新型六元螯环铂(II)配合物，其特征在于结构式为：

摘要

本发明涉及一类以2-羟基-1，3-丙二胺为载体基团的新型六元螯环铂(II)配合物。它们的制备是以K₂PtCl₄为起始原料，加入KI，转化成K₂PtI₄后，再与载体基团A₂(A₂＝2-羟基-1，3-丙二胺)反应，生成cis-[Pt(II)A₂I₂]中间体，中间体与对应的二元羧酸的银盐定量反应，过滤分离AgI后母液浓缩和冷冻干燥得到粗品。另一种方法是cis-[PtA2I2]先与Ag₂SO₄定量反应，过滤分离AgI后母液与二元羧酸的钡盐定量反应，过滤分离BaSO₄，母液浓缩和冷冻干燥得粗品。粗品经水∶乙醇＝1∶1的体系中重结晶得到纯品。本发明配合物的体内外抗癌活性明显高于卡铂，而且对顺铂、卡铂等抗癌药耐药的多药耐药癌细胞株有良好抑制作用，可以制成冻干粉剂或注射液，用于临床治疗癌症。

国际公布