_中国药品专利文献数据库

公开(公告)号

CN1953970A

公开(公告)日

2007.04.25

申请(专利)号

CN200580009638.0

申请日期

2005.03.22

专利名称

新方法

主分类号

C07D311/22(2006.01)I

分类号

C07D311/22(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.3.25 SE 0400786-0

申请(专利权)人

阿斯利康（瑞典）有限公司

发明(设计)人

B·维纽戈帕兰;阿布杜拉扎克·米拉杰卡;维卡斯·米什拉;维马拉·维纽戈帕兰

地址

瑞典南泰利耶

颁证日

国际申请

2005-03-22 PCT/SE2005/000415

进入国家日期

2006.09.25

专利代理机构

北京市柳沈律师事务所

代理人

封新琴;巫肖南

国省代码

瑞典;SE

主权项

制备通式I的化合物的方法：其中 R1选自H、C1-10烃基、卤素、氨基、C1-6烃氧基、或羟基； L是选自溴、氯、氟或碘的可置换基团；和 R2选自H、C1-6烃基、卤素、羟基、氨基、C1-6烃基-氨基、C1-6烃基-羰基、C1-6烃氧基和C1-6烃氧羰基，它们任选被选自卤素、氨基和羟基中的一个或多个基团取代；该方法包括： A)在路易斯酸催化剂存在下在一定温度加热通式Va的化合物与乙酰化剂的混合物并持续一段有效时间，得到通式Vb的化合物， B)在一定温度下将通式Vb的化合物和二羰基化合物合并至醇溶液中，并持续一段有效时间，得到通式Vc的化合物：以及 C)在一定温度下加热通式Vc的化合物和酸混合物，并持续一段有效时间，得到通式I的化合物。

摘要

本发明提供了制备可用于制备5-Ht_1b受体拮抗剂的中间体的新方法，该受体拮抗剂可用于治疗抑郁、焦虑和其它相关疾病。本发明的方法可以获得提高的产量和纯度，容易制备和分离中间体和最终产物，以及提供工业上更加有用的反应条件和可加工性。

国际公布

2005-10-06 WO2005/092879 英

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