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一种含间质水解剂的抗癌缓释注射剂，由以下成分组成： (A)缓释微球，包括： 生物有效成分 0.5-60％ 缓释辅料 41-99.9％ 助悬剂 0.0-30％ 以上为重量百分比 和 (B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分为抗癌有效量的间质水解剂与抗癌有效量的抗癌药物的组合，抗癌药物为烷化剂、嘌呤类似物和/或激素类抗癌药；间质水解剂选自血管抑制剂和/或蛋白水解酶； 缓释辅料选自下列之一或其组合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)双脂肪酸与癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物； g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物； h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶； i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合，助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。
摘要
一种含间质水解剂的抗癌药物缓释剂为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为间质水解剂与烷化剂、嘌呤类似物和/或激素类抗癌药的组合；缓释辅料选自聚乳酸及其共聚物、聚苯丙生、聚乳酸共聚物或混合物、EVAc之一或其组合；助悬剂选自羧甲基纤维素等，助悬剂的黏度为80cp-3000cp(20℃-30℃时)。缓释微球还可制成缓释植入剂，缓释植入剂和缓释注射剂肿瘤内或瘤周注射或放置，可有效地抑制或破坏实体肿瘤间质及肿瘤血管，并能抑制肿瘤的新生血管，有效降低肿瘤内的间质压力，进而提高其间质液导率，有利于药物进入实体肿瘤以及在肿瘤内的有效扩散，并能增强化疗和/或放疗的疗效。