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主分类号
A61K31/047(2006.01)I
优先权
2004.5.14 US 60/571,162
发明(设计)人
P·G·科林寇;M·R·赫勒贝格;D·A·盖玛彻
国际申请
2005-05-12 PCT/US2005/016646
主权项
在哺乳动物中治疗干眼或眼色素层炎的方法,该方法包括给哺乳动物眼睛局部施用包含可药用载体和药物有效量的式I化合物的组合物, 其中 R1为C2H5、CO2R、CONR2R3、CH2OR4或CH2NR5R6,其中:R为H、C1-6直链或支链烷基、C3-6环烷基或苯基;或R1为式CO2-R+的羧酸盐,其中R+为Li+、Na+、K+或式+NR10R11R12R13的铵离子部分; R2、R3独立地是H、C1-6烷基、C3-6环烷基、苄基、苯基、OH、OCH3或OC2H5,条件是R2、R3中最多只有一个为OH、OCH3或OC2H5; R4是H、C(O)R14、C1-6烷基、C3-6环烷基、苄基或苯基; R5、R6独立地是H、C(O)R14、C1-6烷基、C3-6环烷基、苄基、苯基、OH、OCH3或OC2H5,条件是R2、R3中最多只有一个为OH、OCH3或OC2H5; R7、R8、R9独立地是H、CH3、C2H5、C(O)R14或CO2R15; 或R7和R8或R8和R9共同构成羰基; 或OR8R1共同形成环状酯; R10、R11、R12、R13独立地是H或C1-6烷基,各烷基任选具有OH或OCH3取代基; R14为H、C1-6烷基、C3-6环烷基、苄基或苯基;且 R15为C1-6烷基、C3-6环烷基、苄基或苯基。
摘要
公开了5,6,7-三羟基庚酸和类似物用于治疗干眼病和眼色素层炎的局部使用的用途。
国际公布
2005-12-01 WO2005/112905 英