_中国药品专利文献数据库

公开(公告)号

CN1310905C

公开(公告)日

2007.04.18

申请(专利)号

CN200410079187.5

申请日期

1997.04.14

专利名称

具有抗病毒活性的杂环氮杂己烷衍生物

主分类号

C07D333/20(2006.01)I

分类号

C07D333/20(2006.01)I

分案原申请号

01103494.7

优先权

1996.4.22 CH 1018/96;1997.1.8 CH 29/97;1997.1.31

申请(专利权)人

诺瓦提斯公司

发明(设计)人

A·法斯勒;G·伯德;H-G·卡普拉罗;M·朗;S·C·克哈纳

地址

瑞士巴塞尔

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人

罗菊华

国省代码

瑞士;CH

主权项

式III*的化合物，其中的R4是苯基或环己基，其中的每一种基团均在4-位被不饱和的杂环基团取代，所述杂环基团通过环碳原子连接，有5-8个环原子，含有1-4个选自氮、氧、硫、亚磺酰基和磺酰基的杂原子并且是未取代的或被C1-C7烷基或苯基-C1-C7烷基取代， R5是叔丁基，R6是甲氧羰基或乙氧羰基；或存在成盐基团时的化合物的盐。

摘要

本发明描述了式(I^*)化合物及其盐，其中R₁是低级烷氧羰基，R₂是仲或叔低级烷基或低级烷硫基-低级烷基，R₃是未取代的或被一个或多个低级烷氧基取代的苯基，或是C₄-C₈环烷基，R₄是苯基或环己基，其中的每一种基团均在4-位被不饱和的杂环基团取代，所述杂环基团通过环碳原子连接，有5-8个环原子，含有1-4个选自氮、氧、硫、亚磺酰基和磺酰基的杂原子并且是未取代的或被低级烷基或苯基-低级烷基取代，R₅和R₂彼此独立，具有R₂所述的含义之一，R₆和R₁彼此独立，是低级烷氧羰基，条件是存在至少一个成盐基团。本发明化合物是逆病毒天冬氨酸蛋白酶抑制剂并用于治疗例如AIDS。它们具有良好的药代性质。

国际公布

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