公开(公告)号

CN1308329C

公开(公告)日

2007.04.04

申请(专利)号

CN200410082191.7

申请日期

2000.03.17

专利名称

吡啶和嘧啶衍生物及其作为介导疾病的细胞因子的抑制剂的用途

主分类号

C07D491/048(2006.01)I

分类号

C07D491/048(2006.01)I

分案原申请号

00807798.3

优先权

1999.3.23 GB 9906566.6

申请(专利权)人

阿斯特拉曾尼卡有限公司

发明(设计)人

J·G·库明格

地址

瑞典南泰利耶

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

李连涛

国省代码

瑞典;SE

主权项

一种式(I)的双环化合物或其药学上可接受的盐： 其中： G是N； 环X是含有1、2或3个选自氧、硫和氮的杂原子的5-或6-元稠合杂芳环； m是0、1或2； R1是C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6链炔基、C1-6烷氧基或C1-6烷基S(O)n-，其中n是0-2； R2是C1-6烷基； R3是氢； R4是C3-7环烷基， 或者R4是式(IC)： -K-J (IC) 其中J是芳基、杂芳基或杂环基，K是键， 并且R4中的任何芳基、杂芳基或杂环基可任选被一或多个选自卤素、三氟甲基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-O-(C1-3烷基)-O-、C1-6烷基S(O)n-，其中n是0-2、N-C1-6烷基氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6链烷酰基氨基和C1-6烷基磺酰基-N-(C1-6烷基)氨基的基团取代，或者R4中任何芳基、杂芳基或杂环基可任选被一或多个式(IB’)的基团取代： -E1-D1 (IB’) 其中D1是芳基、杂芳基或杂环基，E1是键， 并且R4上取代基中的任何芳基、杂芳基或杂环基可任选被一或多个选自卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的基团取代， R5是氢； q是0； 并且，其中的芳基是苯基或萘基， 其中的杂芳基是单环-、双环-或三环的5-14元环，所述环是不饱和的或者部分不饱和的，具有1-5个选自氮、氧和硫的环杂原子， 其中的杂环基是单环-或双环3-14元环，所述环是完全饱和的，具有至多5个选自氮、氧和硫的环杂原子。

摘要

本发明涉及式(I)双环化合物或其药学上可接受的盐或其体内可裂解的酯、其制备方法、含有其的药用组合物及其在治疗由细胞因子介导的疾病或医学症状中的应用，其中：G是N、CH或C(CN)；环X是含有1、2或3个选自氧、硫和氮的杂原子的5-或6-元稠合杂芳环；m是0-2；R¹是如羟基、卤素、三氟甲基、氰基、巯基、硝基、氨基、羧基和氨基甲酰基的一个基团；R²和R³中的每一个是氢、卤素、C_1-6烷基、C_2-6链烯基或C_2-6链炔基；R⁴是如氢、羟基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氨基和N-C_1-6烷基氨基的一个基团；R⁵是如氢、卤素、三氟甲基、氰基、硝基、氨基和羟基的一个基团，q是0-4。

国际公布