公开(公告)号

CN1969827A

公开(公告)日

2007.05.30

申请(专利)号

CN200610201173.5

申请日期

2006.12.01

专利名称

含埃坡霉素和间质水解剂的抗实体肿瘤组合物

主分类号

A61K9/10(2006.01)I

分类号

A61K9/10(2006.01)I

分案原申请号

优先权

申请(专利权)人

济南康泉医药科技有限公司

发明(设计)人

孙 娟;邹会凤;刘恩祥;苏红清

地址

250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼206室

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

代理人

国省代码

山东;37

主权项

一种含载埃坡霉素和间质水解剂的抗实体肿瘤组合物，其特征在于该抗实体肿瘤组合物为缓释注射剂，由以下成分组成： (A)缓释微球，包括： 抗癌有效成分 0.5-60％ 缓释辅料 40-99％ 助悬剂 0.0-30％ 以上为重量百分比 和 (B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分为间质水解剂和/或埃坡霉素的组合，间质水解剂为蛋白水解酶和血管抑制剂； 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合； 缓释辅料粘度范围IV(dl/g)为0.1～0.8，选自下列之一或其组合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)双脂肪酸与癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物； g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物； h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或蛋白胶； i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、羟甲基纤维素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。

摘要

一种含埃坡霉素和间质水解剂的药物组合物，其特征在于该药物组合物为缓释注射剂或缓释植入剂，缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。间质水解剂为选自胶原酶、透明质酸酶、松弛肽、纤溶酶等的蛋白水解酶和选自吉非替尼等的血管抑制剂，埃坡霉素选自埃坡霉素B、埃坡霉素D、异埃坡霉素D等；缓释辅料为聚乳酸及其共聚物、聚乙二醇、端羧基聚乳酸共聚物、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)、聚(富马酸-癸二酸)、聚苯丙生、聚乳酸、EVAc等生物相容性高分子；助悬剂黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)选自羧甲基纤维素钠等。缓释剂瘤内或瘤周注射或放置除利于药物进入实体肿瘤以及在肿瘤内的有效扩散，并可增强放化疗的效果。

国际公布