_中国药品专利文献数据库

公开(公告)号

CN1950086A

公开(公告)日

2007.04.18

申请(专利)号

CN200580013598.7

申请日期

2005.04.22

专利名称

作为雄激素受体调节剂的氟化的4-氮杂甾族化合物

主分类号

A61K31/473(2006.01)I

分类号

A61K31/473(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.4.28 US 60/566,044

申请(专利权)人

默克公司

发明(设计)人

R·S·梅斯纳;J·J·珀金斯

地址

美国新泽西州

颁证日

国际申请

2005-04-22 PCT/US2005/013775

进入国家日期

2006.10.27

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

邹锋;李连涛

国省代码

美国;US

主权项

一种由结构式I表示的化合物：其可药用盐或立体异构体，其中： X和Y各自独立地选自氢、卤素、羟基和C1-3烷基，其中所述烷基任选被1-7个氟原子取代，条件是当X为甲基时，Y不是甲基；或者 X和Y与它们连接的碳原子一起可任选地形成C3-6环烷基；和 Z选自氢、羰基(C1-3烷基)、羟基、C1-4烷氧基、卤素、羟基甲基、(C0-6烷基)2氨基和C1-3烷基，其中所述烷氧基和烷基各自任选被1-7个氟原子取代；条件是当X为氢时，Y不是氢。

摘要

本发明公开了由结构式I表示的化合物，该化合物是组织选择性方式的雄激素受体(AR)调节剂。这些化合物可单独地或与其它活性剂组合用于变弱肌紧张性的增强和由雄激素缺乏引起的或可以通过雄激素给药改善的病况的治疗，所述病况包括骨质疏松症、骨质减少、糖皮质激素诱导的骨质疏松症、牙周病、骨折、骨重建术后的骨损伤、肌减少症、脆弱、皮肤老化、雄性性腺机能减退症、妇女绝经后症状、动脉粥样硬化、高胆固醇血症、高脂血症、肥胖症、再生障碍性贫血和其它造血障碍、炎症性关节炎和关节修复、HIV-消瘦、前列腺癌、良性前列腺增生(BPH)、癌性恶病质、阿尔茨海默氏病、肌营养不良、认知下降、性机能障碍、睡眠呼吸暂停、抑郁症、卵巢早衰和自身免疫性疾病。

国际公布

2005-11-10 WO2005/105091 英

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