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专利名称
白藜芦醇Mannich碱衍生物及其制备方法和用途
主分类号
C07C217/58(2006.01)I
发明(设计)人
陈国良;李 杰;王爱萍;黎 亮;景永奎;吴春福
地址
110016辽宁省沈阳市沈河区文化路103号
主权项
白藜芦醇Mannich碱衍生物,其特征在于:由下列通式(I)表示的白藜芦醇衍生物或其可药用盐 其中R1和R2为H、甲基、乙基或丙基;NR3R4为常见的胺,如二甲胺、二乙胺、二丙胺、二异丙胺、四氢吡咯、哌啶、吗啉或取代的哌嗪;R5,R6,R7,R8为H或CH2NR3R4。
摘要
本发明属于医药技术领域,公开了白藜芦醇Mannich碱衍生物及其制备方法和用途。以3,5-二羟基(或二烷氧基)-4’-羟基二苯乙烯与各种取代二级胺和福尔马林溶液(或多聚甲醛),在常见的溶剂中,发生Mannich反应制得制备了化合物(I),工艺简单易行。其可药用游离碱和可药用盐对肿瘤、心血管疾病、炎症等多种疾病具有良好的预防与治疗作用,活性明显强于白藜芦醇和紫檀茋,且成盐可以提高白藜芦醇和紫檀茋的稳定性并可改善其药代动力学参数。其中R1和R2为H、甲基或乙基或丙基;NR3R4为常见的胺,如二甲胺、二乙胺、二丙胺、二异丙胺、四氢吡咯、哌啶、吗啉或取代的哌嗪;R5,R6,R7,R8为H或CH2NR3R4。