公开(公告)号

CN1950334A

公开(公告)日

2007.04.18

申请(专利)号

CN200580014322.0

申请日期

2005.04.22

专利名称

邻位取代的芳基或杂芳基酰胺化合物

主分类号

C07C235/60(2006.01)I

分类号

C07C235/60(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.5.4 US 60/567,931

申请(专利权)人

辉瑞有限公司

发明(设计)人

小池广记;松元由香里;山岸龙也;奥村祥征;中尾一成

地址

美国纽约州

颁证日

国际申请

2005-04-22 PCT/IB2005/001135

进入国家日期

2006.11.03

专利代理机构

北京东方亿思知识产权代理有限责任公司

代理人

李 剑

国省代码

美国;US

主权项

具有如式(I)的结构的化合物，所述化合物的药物上可接受的酯或其药物上可接受的盐： 式中， X表示-CH-或氮原子； Y表示NR4、氧原子或硫原子； R4表示氢原子或具有1-3个碳原子的烷基； Z表示氢原子或卤原子； R1表示具有1-6个碳原子的烷基，可选地用1-2个独立地选自具有1-6个碳原子的烷氧基、三氟甲基、具有2-5个碳原子的烷酰基、具有3-7个碳原子的环烷基、苯基、苯氧基、杂环基和杂芳基的基团取代；具有3-7个碳原子的环烷基，可选地用具有1-3个碳原子的烷基取代；或者杂环基；R2和R3独立地表示氢原子或具有1-3个碳原子的烷基；或R2和R3一起形成具有3-6个碳原子的亚烷基链； 所述杂芳基为4-7元芳环系，其具有或者1-4个环氮杂原子或者0-2个氮环杂原子和1个氧或1个硫环杂原子； 所述杂环基为4-7元饱和环系，其具有或者1-4个环氮杂原子或者0-2个氮环杂原子和1个氧或1个硫环杂原子； R1的定义中的所述苯基、苯氧基和所述杂芳基是未被取代的或被选自取代基α的至少一个取代基取代； 所述取代基α选自卤原子、具有1-4个碳原子的烷基、具有1-4个碳原子的卤烷基、羟基、具有1-4个碳原子的烷氧基、具有1-4个碳原子的卤烷氧基、氰基、具有1-4个碳原子的羟基烷基、在烷氧基和烷基中具有1-4个碳原子的烷氧烷基、具有1-4个碳原子的烷基磺酰基、具有2-5个碳原子的烷酰基、具有2-4个碳原子的烯基、具有2-4个碳原子的炔基、具有1-4个碳原子的烷基硫基、硝基、氨基、具有1-4个碳原子的单或二烷基氨基、氨基磺酰基、具有1-4个碳原子的烷氧羰基、具有1-4个碳原子的烷基磺酰基氨基、具有3-7个碳原子的环烷基和具有1-6个碳原子的单或二烷基氨基羰基。

摘要

本发明提供了式(I)的化合物：其中X表示碳原子等；Y表示亚氨基等；Z表示氢原子等；R¹表示具有1-6个碳原子的烷基等；R²和R³独立地表示氢原子等。这些化合物适用于治疗哺乳动物体内的由前列腺素引起的疾病病症，例如疼痛等。本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。

国际公布

2005-11-10 WO2005/105733 英