公开(公告)号

CN1946714A

公开(公告)日

2007.04.11

申请(专利)号

CN200580012615.5

申请日期

2005.02.21

专利名称

用作多巴胺D3受体调节剂的氮杂二环(3.1.0)已烷衍生物

主分类号

C07D403/12(2006.01)I

分类号

C07D403/12(2006.01)I

分案原申请号

优先权

2004.2.23 GB 0403990.5;2004.2.24 GB 0404083.8;2004

申请(专利权)人

葛兰素集团有限公司

发明(设计)人

卢卡·阿里斯塔;乔尔吉奥·博纳诺米;安娜·M·卡佩利;费德里卡·达米亚尼;罗马诺·迪法比奥;加布里拉·金特尔;迪特尔·汉普里克特;法布里齐奥·米切利;卢卡·塔

地址

英国米德尔塞克斯

颁证日

国际申请

2005-02-21 PCT/EP2005/001940

进入国家日期

2006.10.23

专利代理机构

北京市柳沈律师事务所

代理人

张平元;赵仁临

国省代码

英国;GB

主权项

式(I)化合物或其可药用盐 其中 ·G选自：苯基、吡啶基、苯并噻唑基、吲唑基； ·p是0-5的整数； ·R1独立选自：卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基；或者相当于基团R5； ·R2是氢或C1-4烷基； ·R3是C1-4烷基； ·R4是氢、或苯基、杂环基、5-或6-元杂芳香基团、或者8-至11-元二环基团，任意上述基团任选被1、2、3或4个选自：卤素、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基中的取代基取代； ·R5是选自：异唑基、-CH2-N吡咯基、1，1-二氧代-2-异噻唑烷基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、2-吡咯烷酮基中的基团，上述基团任选被一个或两个选自：卤素、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷酰基中的取代基取代； 当R1是氯且p是1时，所述R1不位于相应于与分子其余部分的连接键的邻位；当R1相当于R5时，p是1。

摘要

本发明涉及式(I)的新化合物或其可药用盐，其中G选自：苯基、吡啶基、苯并噻唑基、吲唑基；p是0-5的整数；R₁独立选自：卤素、羟基、氰基、C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤代C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基；或者相当于基团R₅；R₂是氢或C_1-4烷基；R₃是C_1-4烷基；R₄是氢、或苯基、杂环基、5-或6-元杂芳香基团、或者8-至11-元二环基团，任意上述基团任选被1、2、3或4个选自：卤素、氰基、C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基中的取代基取代；R₅是选自：异唑基、-CH₂-N吡咯基、1，1-二氧代-2-异噻唑烷基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、2-吡咯烷酮基中的基团，所述基团任选被一个或两个选自：卤素、氰基、C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基中的取代基取代；当R₁是氯且p是1时，所述R₁不位于相应于与分子其余部分的连接键的邻位；当R₁相当于R₅时，p是1；本发明还涉及该化合物的制备方法，用于所述方法的中间体，含有该化合物的药物组合物及其在治疗中、作为多巴胺D₃受体调节剂例如治疗药物依赖或者作为抗精神病药剂的用途。

国际公布

2005-09-01 WO2005/080382 英