公开(公告)号

CN1939917A

公开(公告)日

2007.04.04

申请(专利)号

CN200610100189.7

申请日期

2000.03.22

专利名称

大麻酯衍生物及其药用

主分类号

C07D413/06(2006.01)I

分类号

C07D413/06(2006.01)I

分案原申请号

200410062002.X

优先权

1999.3.22 US 60/125,674;1999.8.30 US 60/151,595

申请(专利权)人

免疫力药品有限公司

发明(设计)人

C·R·特拉维斯

地址

美国佛罗里达州

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

中国专利代理(香港)有限公司

代理人

温宏艳;李连涛

国省代码

美国;US

主权项

下式的大麻酚衍生物： 式III 其中R1是： a)H， b)C1-4烷基或其酯， c)COOH， d)OH， e)O-C1-5烷基(优选OCH3)或链烷酰基，所述基团可任选被一或二甲基氨基或乙基氨基取代， f)含有羧基或氨基的O-CO-C3-10烷基， g) 其中n＝1至8 h)对氨基苄基或C1-7氨基烷基或其有机或无机酸加成盐，对氨基苄基或氨基烷基的异氰酸酯或异硫氰酸酯衍生物，具有1-7个另外的碳原子的氨基烷基的羧基末端衍生物或其盐，该羧基末端衍生物的活化衍生物； i)R1和R2构成式-O(CH2)3-5所示取代基，其中R1和R2与它们所键合的碳原子一起构成一个环，在所述环上至少有一个氢原子可任选被卤素取代， j)内酯(例如COCOH)；或 k)CH(CH3)CO2H或-OCOCH3； R2是： a)H、OH或卤素， b)C1-6羧基或烷氧基，或者 c)R1和R2构成式-O(CH2)3-6所示取代基，其中R1和R2与它们所键合的碳原子一起构成一个环，在所述环上至少有一个氢原子可任选被卤素取代， R3是 a)(W)m-Y-(Z)n，其中 W是C5-12直链或支链(优选1S’CH3、2R’CH3二甲基)烷基、链烯基、链炔基、或其混合物，所述基团可任选被至少一个卤素取代， Y是一个键、O、S、SO、SO2、CO、NH、N(C1-烷基)、或NCS， Z是： i)C5-12烷基、链烯基、链炔基、或其混合物，所述基团可任选被至少一个卤素取代，任选被末端芳环取代， ii)CN1-3、CO2H、或CO2C1-4烷基、CONH2、CONHC2-4烷基、或CON(C1-4烷基)2，其中在酰胺氮原子上的每一C1-4烷基可相同或不同，或者 iii)苯基或苄基，其中所述基团可任选被卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、CN、CF3、CO2H、或CO2C1-4烷基、CONH2、CONHC1-4烷基、或CON(C1-4烷基)2取代，其中在酰胺氮原子上的每一C1-4烷基可相同或不同，并且其中 m和n相同或不同，并分别为0或1， b)C5-12烷基或卤代烷基，所述基团可任选被末端芳环、CN1-3、NCS、CO2H、或CO2C1-4烷基、CONH2、CONHC1-4烷基、或CON(C1-4烷基)2取代，其中在酰胺氮原子上的每一C1-4烷基可相同或不同，或者 c)C5-12链烯基或链炔基，所述基团可任选被卤素、二硫杂环戊烯(dithiolene)、末端芳环、CN1-3、NCS、CO2H、或CO2C1-4烷基、CONH2、CONHC1-4烷基、或CON(C1-4烷基)2取代，其中在酰胺氮原子上的每一C1-4烷基可相同或不同； R6与R6’一起形成＝O或＝S，或者分别独立地选自： a)氢， b)C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基、或C1-6卤代烷基， c)CN， d)CO2H， e)CO2-C1-4烷基， f)C(Y)(Z)-OH， g)C(Y)(Z)-O-C1-4烷基，和 h)C1-6烷基-CO2Y， 其中Y和Z分别独立地为H或C1-6烷基， R1是： a)羟基或内酯， b)卤素， c)C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基、或C1-6卤代烷基， d)CN， e)N3， f)CO2H， g)CO2-C1-4烷基， h)C(Y)(Z)-OH， i)C(Y)(Z)-O-C1-4烷基， j)C1-6烷基-CO2-Y，或 k)＝O或＝S， 其中Y和Z分别独立地为H或C1-6烷基； Q是： a)O或S，或 b)N-W，其中W是： i)氢， ii)C1-6烷氧基烷基、C1-6烷基、或C1-6卤代烷基， iii)OC1-6烷基、或OC1-6卤代烷基， iv)CN， v)C1-6烷基， vi)C(Y)(Z)C1-4烷基，或 vii)C1-6烷基-CO2Z， 其中Y和Z分别独立地为H或C1-6烷基。

摘要

本发明公开了大麻酯(cannabinoid)衍生物及其药用。

国际公布